核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2010年
4期
236-242
,共7页
郭飞虎%施玲丽%王妮%武明星%张勇平%杜进%张岚
郭飛虎%施玲麗%王妮%武明星%張勇平%杜進%張嵐
곽비호%시령려%왕니%무명성%장용평%두진%장람
PET%肿瘤乏氧%碳酸酐酶Ⅸ(CA%Ⅸ)%磺胺类化合物%点击化学
PET%腫瘤乏氧%碳痠酐酶Ⅸ(CA%Ⅸ)%磺胺類化閤物%點擊化學
PET%종류핍양%탄산항매Ⅸ(CA%Ⅸ)%광알류화합물%점격화학
碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)是一个非常有前景的肿瘤乏氧显像的靶点,而一些磺胺类化合物和CA Ⅸ有特异性结合.为研发一种用于CA Ⅸ检测的特异性正电子发射断层显像(PET)探针,应用点击化学(click chemistry)方法快速高效地合成了对CA Ⅸ有特异性结合的含氟磺胺类化合物1-(2-[18F]氟乙基)-N-(4-磺酰胺基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-酰胺(p-[18F]FSTC),合成时间约60min,标记率为90%,标记物经高效液相分离后放化纯度大于98%.p-[18F]FSTC在体内外稳定,正常小鼠体内分布结果显示,在血液中的清除较慢,脾、肺、肾和胃中的摄取较高.本工作为进一步研究18F标记的磺胺类化合物作为一种肿瘤乏氧显像PET探针提供了实验依据.
碳痠酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)是一箇非常有前景的腫瘤乏氧顯像的靶點,而一些磺胺類化閤物和CA Ⅸ有特異性結閤.為研髮一種用于CA Ⅸ檢測的特異性正電子髮射斷層顯像(PET)探針,應用點擊化學(click chemistry)方法快速高效地閤成瞭對CA Ⅸ有特異性結閤的含氟磺胺類化閤物1-(2-[18F]氟乙基)-N-(4-磺酰胺基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-酰胺(p-[18F]FSTC),閤成時間約60min,標記率為90%,標記物經高效液相分離後放化純度大于98%.p-[18F]FSTC在體內外穩定,正常小鼠體內分佈結果顯示,在血液中的清除較慢,脾、肺、腎和胃中的攝取較高.本工作為進一步研究18F標記的磺胺類化閤物作為一種腫瘤乏氧顯像PET探針提供瞭實驗依據.
탄산항매Ⅸ(CA Ⅸ)시일개비상유전경적종류핍양현상적파점,이일사광알류화합물화CA Ⅸ유특이성결합.위연발일충용우CA Ⅸ검측적특이성정전자발사단층현상(PET)탐침,응용점격화학(click chemistry)방법쾌속고효지합성료대CA Ⅸ유특이성결합적함불광알류화합물1-(2-[18F]불을기)-N-(4-광선알기분기)-1H-1,2,3-삼담서-4-선알(p-[18F]FSTC),합성시간약60min,표기솔위90%,표기물경고효액상분리후방화순도대우98%.p-[18F]FSTC재체내외은정,정상소서체내분포결과현시,재혈액중적청제교만,비、폐、신화위중적섭취교고.본공작위진일보연구18F표기적광알류화합물작위일충종류핍양현상PET탐침제공료실험의거.
