西北大学学报（自然科学版）
西北大學學報（自然科學版）
서북대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF NORTHWEST UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE EDITION)
2009年
6期
989-991
,共3页
高丽娟%张娟%刘毅锋%乔长安%周永柱
高麗娟%張娟%劉毅鋒%喬長安%週永柱
고려연%장연%류의봉%교장안%주영주
聚[α%β-(N-2-羟乙基)-DL-天冬酰胺]%美他沙酮%合成%前药
聚[α%β-(N-2-羥乙基)-DL-天鼕酰胺]%美他沙酮%閤成%前藥
취[α%β-(N-2-간을기)-DL-천동선알]%미타사동%합성%전약
poly-α%β-(2-hydroxyethyl)-DL-asparamid-metaxalone%metaxalone%synthesis%prodrug
目的 研究聚[α,β-(N-2-羟乙基)-DL-天冬酰胺]-美他沙酮前药的合成方法.方法 采用氯乙酰氯作为连接基试剂和关他沙酮的N_1反应,生成中间体N-氯乙酰基美他沙酮,中间体再与聚[α,β-(N-2-羟乙基)-DL-天冬酰胺]反应,合成了目标产物,并利用红外、DSC对其进行分析和表征.结果 美他沙酮在目标产物中的质量分数可以达到16.1%.结论 该方法操作简单,反应条件温和,具有良好的应用前景.
目的 研究聚[α,β-(N-2-羥乙基)-DL-天鼕酰胺]-美他沙酮前藥的閤成方法.方法 採用氯乙酰氯作為連接基試劑和關他沙酮的N_1反應,生成中間體N-氯乙酰基美他沙酮,中間體再與聚[α,β-(N-2-羥乙基)-DL-天鼕酰胺]反應,閤成瞭目標產物,併利用紅外、DSC對其進行分析和錶徵.結果 美他沙酮在目標產物中的質量分數可以達到16.1%.結論 該方法操作簡單,反應條件溫和,具有良好的應用前景.
목적 연구취[α,β-(N-2-간을기)-DL-천동선알]-미타사동전약적합성방법.방법 채용록을선록작위련접기시제화관타사동적N_1반응,생성중간체N-록을선기미타사동,중간체재여취[α,β-(N-2-간을기)-DL-천동선알]반응,합성료목표산물,병이용홍외、DSC대기진행분석화표정.결과 미타사동재목표산물중적질량분수가이체도16.1%.결론 해방법조작간단,반응조건온화,구유량호적응용전경.
Aim To report a method for synthesis of poly-α,β-( 2-hydroxyethyl)-DL-asparamid-metaxalone (PHEA-Met) prodrug. Methods The prodrug was synthesized by two steps: (1) the intermediate N-Acetyl chlo-ride metaxalonethe is prepared by linking the choroacetic chloride to the metaxalone; (2) The target compound PHEA-Met was synthesized from PHEA and intermediate. It was characterized by IR and DSC. Results The contents of metaxalone in prodrug was more than 16. 1%. Conclusion The method of preparation of the prodrug is simple and usable with mild condition, which has wide application prospect.
