中国化工贸易
中國化工貿易
중국화공무역
CHINA CHEMICAL TRADE
2013年
6期
286-286
,共1页
段义杰%刘存领%薛胜将
段義傑%劉存領%薛勝將
단의걸%류존령%설성장
阿戈美拉汀%关键中间体%硼氢化钠
阿戈美拉汀%關鍵中間體%硼氫化鈉
아과미랍정%관건중간체%붕경화납
阿戈美拉汀是一个下丘脑褪黑素受体的选择性及特异性激动剂,是一个新型有独特机制的有效抗抑郁药,耐受性良好,不良反应发生率较低。本研究建立了一种新的阿戈美拉汀关键中间体的合成方法,常压条件下,无需使用金属催化剂及毒性大的溶剂,以(7-甲氧基-1-萘基)乙腈为原料,四氢呋喃做溶剂,在NaBH4/CaCl2体系下还原得到2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺,盐酸酸化后得到阿戈美拉汀关键中间体2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺盐酸盐,优化了阿戈美拉汀生产工艺,降低了生产成本。
阿戈美拉汀是一箇下丘腦褪黑素受體的選擇性及特異性激動劑,是一箇新型有獨特機製的有效抗抑鬱藥,耐受性良好,不良反應髮生率較低。本研究建立瞭一種新的阿戈美拉汀關鍵中間體的閤成方法,常壓條件下,無需使用金屬催化劑及毒性大的溶劑,以(7-甲氧基-1-萘基)乙腈為原料,四氫呋喃做溶劑,在NaBH4/CaCl2體繫下還原得到2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺,鹽痠痠化後得到阿戈美拉汀關鍵中間體2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺鹽痠鹽,優化瞭阿戈美拉汀生產工藝,降低瞭生產成本。
아과미랍정시일개하구뇌퇴흑소수체적선택성급특이성격동제,시일개신형유독특궤제적유효항억욱약,내수성량호,불량반응발생솔교저。본연구건립료일충신적아과미랍정관건중간체적합성방법,상압조건하,무수사용금속최화제급독성대적용제,이(7-갑양기-1-내기)을정위원료,사경부남주용제,재NaBH4/CaCl2체계하환원득도2-(7-갑양기-1-내기)을알,염산산화후득도아과미랍정관건중간체2-(7-갑양기-1-내기)을알염산염,우화료아과미랍정생산공예,강저료생산성본。