中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2006年
5期
397-402
,共6页
陈军%柳军%龚彦春%张陆勇%华维一%孙宏斌
陳軍%柳軍%龔彥春%張陸勇%華維一%孫宏斌
진군%류군%공언춘%장륙용%화유일%손굉빈
熊果酸%衍生物%五环三萜%糖原磷酸化酶%合成%降血糖活性
熊果痠%衍生物%五環三萜%糖原燐痠化酶%閤成%降血糖活性
웅과산%연생물%오배삼첩%당원린산화매%합성%강혈당활성
目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物.方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试.结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证;生物活性测试显示:熊果酸(IC50=9 μmol/L)是一个中等强度的糖原磷酸化酶抑制剂,大部分合成衍生物都显示出一定的抑制糖原磷酸化酶的活性.结论:抑制肝糖原降解是熊果酸的降血糖作用机制之一,对熊果酸C-28位的结构改造值得进一步研究.
目的:通過研究五環三萜類新型糖原燐痠化酶抑製劑的構效關繫,髮現新型降血糖藥物.方法:以熊果痠為先導化閤物,對其進行結構脩飾和抑製兔肌肉糖原燐痠化酶活性的測試.結果:共閤成15箇熊果痠衍生物,其結構經IR、1H NMR、MS和元素分析確證;生物活性測試顯示:熊果痠(IC50=9 μmol/L)是一箇中等彊度的糖原燐痠化酶抑製劑,大部分閤成衍生物都顯示齣一定的抑製糖原燐痠化酶的活性.結論:抑製肝糖原降解是熊果痠的降血糖作用機製之一,對熊果痠C-28位的結構改造值得進一步研究.
목적:통과연구오배삼첩류신형당원린산화매억제제적구효관계,발현신형강혈당약물.방법:이웅과산위선도화합물,대기진행결구수식화억제토기육당원린산화매활성적측시.결과:공합성15개웅과산연생물,기결구경IR、1H NMR、MS화원소분석학증;생물활성측시현시:웅과산(IC50=9 μmol/L)시일개중등강도적당원린산화매억제제,대부분합성연생물도현시출일정적억제당원린산화매적활성.결론:억제간당원강해시웅과산적강혈당작용궤제지일,대웅과산C-28위적결구개조치득진일보연구.
