中国医院药学杂志
中國醫院藥學雜誌
중국의원약학잡지
CHINESE JOURNAL OF HOSPITAL PHARMACY
2008年
9期
700-705
,共6页
何杨虎%何文%李勇%何平平%肖礼海%孙安琪
何楊虎%何文%李勇%何平平%肖禮海%孫安琪
하양호%하문%리용%하평평%초례해%손안기
N-三甲基壳聚糖盐酸盐%包覆%混合%尼美舒利%脂质体凝胶%体外透皮
N-三甲基殼聚糖鹽痠鹽%包覆%混閤%尼美舒利%脂質體凝膠%體外透皮
N-삼갑기각취당염산염%포복%혼합%니미서리%지질체응효%체외투피
目的:研究浓度为1.0%,不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)对尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体体外主要性质的影响,并进一步考察其凝胶体系体外透皮的效果.方法:以壳聚糖为原料,采用四步合成法合成不同季铵化程度的TMC,以1H-NMR测定其季铵化程度;并采用薄膜分散法制备分别用TMC包覆或混合的NIM脂质体,使用改良的Franz扩散池考察其凝胶体外透皮效果.结果:合成得到不同季铵化程度的TMC,即TMC20(25%),TMC40(38%)和TMC60(59%);用TMC包覆或混合NIM脂质体,均导致其包封率降低;随着TMC季铵化程度的增加,两者的Zeta电位和平均粒径均逐渐减小,但是前者均大于后者;同时两者均具有一定的缓、控释作用,但后者更有效.分别用TMC包覆与混合NIM脂质体的经皮渗透速率之间差异均具有显著性(P<0.01),大小依次为普通脂质体TMC60包覆脂质体TMC40包覆脂质体TMC20包覆脂质体TMC60混合脂质体TMC40混合脂质体TMC20混合脂质体.结论:使用TMC包覆或混合NIM脂质体,可以不同程度地改变NIM脂质体的性质,且作用大小与TMC季铵化程度有关.
目的:研究濃度為1.0%,不同季銨化程度的N-三甲基殼聚糖鹽痠鹽(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)對尼美舒利(nimesulide,NIM)脂質體體外主要性質的影響,併進一步攷察其凝膠體繫體外透皮的效果.方法:以殼聚糖為原料,採用四步閤成法閤成不同季銨化程度的TMC,以1H-NMR測定其季銨化程度;併採用薄膜分散法製備分彆用TMC包覆或混閤的NIM脂質體,使用改良的Franz擴散池攷察其凝膠體外透皮效果.結果:閤成得到不同季銨化程度的TMC,即TMC20(25%),TMC40(38%)和TMC60(59%);用TMC包覆或混閤NIM脂質體,均導緻其包封率降低;隨著TMC季銨化程度的增加,兩者的Zeta電位和平均粒徑均逐漸減小,但是前者均大于後者;同時兩者均具有一定的緩、控釋作用,但後者更有效.分彆用TMC包覆與混閤NIM脂質體的經皮滲透速率之間差異均具有顯著性(P<0.01),大小依次為普通脂質體TMC60包覆脂質體TMC40包覆脂質體TMC20包覆脂質體TMC60混閤脂質體TMC40混閤脂質體TMC20混閤脂質體.結論:使用TMC包覆或混閤NIM脂質體,可以不同程度地改變NIM脂質體的性質,且作用大小與TMC季銨化程度有關.
목적:연구농도위1.0%,불동계안화정도적N-삼갑기각취당염산염(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)대니미서리(nimesulide,NIM)지질체체외주요성질적영향,병진일보고찰기응효체계체외투피적효과.방법:이각취당위원료,채용사보합성법합성불동계안화정도적TMC,이1H-NMR측정기계안화정도;병채용박막분산법제비분별용TMC포복혹혼합적NIM지질체,사용개량적Franz확산지고찰기응효체외투피효과.결과:합성득도불동계안화정도적TMC,즉TMC20(25%),TMC40(38%)화TMC60(59%);용TMC포복혹혼합NIM지질체,균도치기포봉솔강저;수착TMC계안화정도적증가,량자적Zeta전위화평균립경균축점감소,단시전자균대우후자;동시량자균구유일정적완、공석작용,단후자경유효.분별용TMC포복여혼합NIM지질체적경피삼투속솔지간차이균구유현저성(P<0.01),대소의차위보통지질체TMC60포복지질체TMC40포복지질체TMC20포복지질체TMC60혼합지질체TMC40혼합지질체TMC20혼합지질체.결론:사용TMC포복혹혼합NIM지질체,가이불동정도지개변NIM지질체적성질,차작용대소여TMC계안화정도유관.
