药学进展
藥學進展
약학진전
PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES
2007年
12期
573-575
,共3页
罗美昔布%缩合反应%合成
囉美昔佈%縮閤反應%閤成
라미석포%축합반응%합성
目的:改进罗美昔布的合成方法.方法:以对碘甲苯和2-氯-4-氟乙酰苯胺为起始原料、碘化亚铜为催化剂及N,N1-二甲基乙二胺为配体,经由改进的Ullmann-Goldberg反应进行缩合后,再经水解、酰化、傅一克烷化环合和水解开环,合成罗美昔布.结果:合成了罗美昔布,总收率达45.5%,其结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析得以验证.结论:该方法收率提高、操作简便、污染减少、适于工业化生产.
目的:改進囉美昔佈的閤成方法.方法:以對碘甲苯和2-氯-4-氟乙酰苯胺為起始原料、碘化亞銅為催化劑及N,N1-二甲基乙二胺為配體,經由改進的Ullmann-Goldberg反應進行縮閤後,再經水解、酰化、傅一剋烷化環閤和水解開環,閤成囉美昔佈.結果:閤成瞭囉美昔佈,總收率達45.5%,其結構經ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析得以驗證.結論:該方法收率提高、操作簡便、汙染減少、適于工業化生產.
목적:개진라미석포적합성방법.방법:이대전갑분화2-록-4-불을선분알위기시원료、전화아동위최화제급N,N1-이갑기을이알위배체,경유개진적Ullmann-Goldberg반응진행축합후,재경수해、선화、부일극완화배합화수해개배,합성라미석포.결과:합성료라미석포,총수솔체45.5%,기결구경ESI-MS、1H NMR、IR화원소분석득이험증.결론:해방법수솔제고、조작간편、오염감소、괄우공업화생산.
