中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2007年
22期
1748-1752
,共5页
许传莲%郭宗香%章砚东%赵辅昆%许根俊%俞永平
許傳蓮%郭宗香%章硯東%趙輔昆%許根俊%俞永平
허전련%곽종향%장연동%조보곤%허근준%유영평
喹唑啉衍生物%EGFR抑制剂%生物活性
喹唑啉衍生物%EGFR抑製劑%生物活性
규서람연생물%EGFR억제제%생물활성
目的 合成6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物及其抗肿瘤活性筛选.方法 以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了10个4位芳胺取代的6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物,利用酶联免疫吸附分析法(ELISA)PTK-101试剂盒并对化合物进行活性筛选.结果 合成的化合物经IR,1H-NMR,MS结构表征.初步的生物活性测试表明,这类化合物对表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶有明显的抑制活性.其苯环4'位的取代基变化对活性具有显著影响.结论 6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物可能会在治疗肿瘤特别是非小细胞肺癌方面发挥更大.
目的 閤成6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物及其抗腫瘤活性篩選.方法 以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲痠和醋痠甲脒為原料,閤成瞭10箇4位芳胺取代的6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物,利用酶聯免疫吸附分析法(ELISA)PTK-101試劑盒併對化閤物進行活性篩選.結果 閤成的化閤物經IR,1H-NMR,MS結構錶徵.初步的生物活性測試錶明,這類化閤物對錶皮生長因子受體(EGFR)酪氨痠激酶有明顯的抑製活性.其苯環4'位的取代基變化對活性具有顯著影響.結論 6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物可能會在治療腫瘤特彆是非小細胞肺癌方麵髮揮更大.
목적 합성6,7-이갑양기-4-방알기규서람연생물급기항종류활성사선.방법 이2-안기-4,5-이갑양기분갑산화작산갑미위원료,합성료10개4위방알취대적6,7-이갑양기규서람연생물,이용매련면역흡부분석법(ELISA)PTK-101시제합병대화합물진행활성사선.결과 합성적화합물경IR,1H-NMR,MS결구표정.초보적생물활성측시표명,저류화합물대표피생장인자수체(EGFR)락안산격매유명현적억제활성.기분배4'위적취대기변화대활성구유현저영향.결론 6,7-이갑양기-4-방알기규서람연생물가능회재치료종류특별시비소세포폐암방면발휘경대.
