中国现代应用药学
中國現代應用藥學
중국현대응용약학
CONTENTS IN BRIEF
2007年
5期
362-365
,共4页
马臻%王尊元%郑晓亮%沈正荣%胡永洲
馬臻%王尊元%鄭曉亮%瀋正榮%鬍永洲
마진%왕존원%정효량%침정영%호영주
白藜芦醇%类似物%合成%雌激素样活性
白藜蘆醇%類似物%閤成%雌激素樣活性
백려호순%유사물%합성%자격소양활성
目的 设计合成白藜芦醇的类似物,进行体外雌激素样活性评价.方法 取代溴苄经磷酰化、缩合、脱甲基制得目标分子(1-9),并用人乳腺癌细胞增殖试验测定其体外雌激素样活性.结果 目标化合物经核磁共振等确证其结构;白藜芦醇类似物具有不同程度的雌激素样活性,其中以4,4'-二羟基二苯乙烯(2)最高.相对增殖率结果提示:白藜芦醇、2和4为雌激素受体的全激动剂,3,7,8和 9为雌激素受体的部分激动剂,1,5和 6为雌激素受体的弱激动剂.结论 首次报道白藜芦醇类似物的体外雌激素样活性,有进一步研发的价值.
目的 設計閤成白藜蘆醇的類似物,進行體外雌激素樣活性評價.方法 取代溴芐經燐酰化、縮閤、脫甲基製得目標分子(1-9),併用人乳腺癌細胞增殖試驗測定其體外雌激素樣活性.結果 目標化閤物經覈磁共振等確證其結構;白藜蘆醇類似物具有不同程度的雌激素樣活性,其中以4,4'-二羥基二苯乙烯(2)最高.相對增殖率結果提示:白藜蘆醇、2和4為雌激素受體的全激動劑,3,7,8和 9為雌激素受體的部分激動劑,1,5和 6為雌激素受體的弱激動劑.結論 首次報道白藜蘆醇類似物的體外雌激素樣活性,有進一步研髮的價值.
목적 설계합성백려호순적유사물,진행체외자격소양활성평개.방법 취대추변경린선화、축합、탈갑기제득목표분자(1-9),병용인유선암세포증식시험측정기체외자격소양활성.결과 목표화합물경핵자공진등학증기결구;백려호순유사물구유불동정도적자격소양활성,기중이4,4'-이간기이분을희(2)최고.상대증식솔결과제시:백려호순、2화4위자격소수체적전격동제,3,7,8화 9위자격소수체적부분격동제,1,5화 6위자격소수체적약격동제.결론 수차보도백려호순유사물적체외자격소양활성,유진일보연발적개치.
