分析化学
分析化學
분석화학
CHINESE JOURNAL OF ANALYTICAL CHEMISTRY
2002年
1期
101-106
,共6页
组合化学库%药物发现%亲和选择%评述
組閤化學庫%藥物髮現%親和選擇%評述
조합화학고%약물발현%친화선택%평술
组合化学方法可以产生大量的新化合物供新药筛选,但传统的逐一筛选法不能满足如此数量庞大的化合物.因此,针对混合物进行筛选显得非常重要.亲和选择筛选法利用药物作用的靶蛋白与潜在药物之间的亲和活性,使目标化合物与大量无亲和活性的化合物分离,然后只对有亲和活性的化合物进行结构鉴定,从而快速地从大量混合物中找到目标化合物.本文着重讨论了亲和选择筛选的几种形式、相应技术和在组合化学库筛选中的应用.亲和选择筛选大体分为两种方式:一种是将靶蛋白固定在支持物上,有亲和活力的化合物被保留,大量非亲和化合物被洗掉;另一种是在溶液中靶蛋白与混合物库孵育,然后利用受体配基复合物与不结合的游离化合物性质的差别进行区分.亲和选择筛选法也适合于化合物的种类和含量都未知的天然提取物的筛选.
組閤化學方法可以產生大量的新化閤物供新藥篩選,但傳統的逐一篩選法不能滿足如此數量龐大的化閤物.因此,針對混閤物進行篩選顯得非常重要.親和選擇篩選法利用藥物作用的靶蛋白與潛在藥物之間的親和活性,使目標化閤物與大量無親和活性的化閤物分離,然後隻對有親和活性的化閤物進行結構鑒定,從而快速地從大量混閤物中找到目標化閤物.本文著重討論瞭親和選擇篩選的幾種形式、相應技術和在組閤化學庫篩選中的應用.親和選擇篩選大體分為兩種方式:一種是將靶蛋白固定在支持物上,有親和活力的化閤物被保留,大量非親和化閤物被洗掉;另一種是在溶液中靶蛋白與混閤物庫孵育,然後利用受體配基複閤物與不結閤的遊離化閤物性質的差彆進行區分.親和選擇篩選法也適閤于化閤物的種類和含量都未知的天然提取物的篩選.
조합화학방법가이산생대량적신화합물공신약사선,단전통적축일사선법불능만족여차수량방대적화합물.인차,침대혼합물진행사선현득비상중요.친화선택사선법이용약물작용적파단백여잠재약물지간적친화활성,사목표화합물여대량무친화활성적화합물분리,연후지대유친화활성적화합물진행결구감정,종이쾌속지종대량혼합물중조도목표화합물.본문착중토론료친화선택사선적궤충형식、상응기술화재조합화학고사선중적응용.친화선택사선대체분위량충방식:일충시장파단백고정재지지물상,유친화활력적화합물피보류,대량비친화화합물피세도;령일충시재용액중파단백여혼합물고부육,연후이용수체배기복합물여불결합적유리화합물성질적차별진행구분.친화선택사선법야괄합우화합물적충류화함량도미지적천연제취물적사선.
