河北科技大学学报
河北科技大學學報
하북과기대학학보
JOURNAL OF THE HEBEI UNIVERSITY OF SCIENCE AND ECHNOLOGY
2008年
4期
328-331
,共4页
李爱军%靳淑委%段颖%张亚通
李愛軍%靳淑委%段穎%張亞通
리애군%근숙위%단영%장아통
托莫西汀%抗抑郁药%合成
託莫西汀%抗抑鬱藥%閤成
탁막서정%항억욱약%합성
对盐酸托莫西汀的关键中间体消旋托莫西汀的合成工艺进行了优化研究,设计了一条以3-甲氨基-1-苯基丙醇为原料,经过醚化反应、提纯、成盐的合成路线.在醚化反应中考察了原料物质的量比、反应温度、相转移催化剂对反应的影响,研究了提纯方式及成盐的影响,得到了最佳的反应条件.用3-甲氨基-1-苯基丙醇与邻氟甲苯在DMSO/KOH体系中进行醚化反应,成盐制得消旋托莫西汀,总收率为68.1%,纯度为99.5%.
對鹽痠託莫西汀的關鍵中間體消鏇託莫西汀的閤成工藝進行瞭優化研究,設計瞭一條以3-甲氨基-1-苯基丙醇為原料,經過醚化反應、提純、成鹽的閤成路線.在醚化反應中攷察瞭原料物質的量比、反應溫度、相轉移催化劑對反應的影響,研究瞭提純方式及成鹽的影響,得到瞭最佳的反應條件.用3-甲氨基-1-苯基丙醇與鄰氟甲苯在DMSO/KOH體繫中進行醚化反應,成鹽製得消鏇託莫西汀,總收率為68.1%,純度為99.5%.
대염산탁막서정적관건중간체소선탁막서정적합성공예진행료우화연구,설계료일조이3-갑안기-1-분기병순위원료,경과미화반응、제순、성염적합성로선.재미화반응중고찰료원료물질적량비、반응온도、상전이최화제대반응적영향,연구료제순방식급성염적영향,득도료최가적반응조건.용3-갑안기-1-분기병순여린불갑분재DMSO/KOH체계중진행미화반응,성염제득소선탁막서정,총수솔위68.1%,순도위99.5%.