福建医科大学学报
福建醫科大學學報
복건의과대학학보
JOURNAL OF FUJIAN MEDICAL UNIVERSITY
2011年
3期
201-204
,共4页
王艰%许秀枝%严文锦%李柱来
王艱%許秀枝%嚴文錦%李柱來
왕간%허수지%엄문금%리주래
苯并三氮唑%氯甲基吡啶盐酸盐%碳酸盐类%钾%工艺学,制药%药物前体%光谱分析
苯併三氮唑%氯甲基吡啶鹽痠鹽%碳痠鹽類%鉀%工藝學,製藥%藥物前體%光譜分析
분병삼담서%록갑기필정염산염%탄산염류%갑%공예학,제약%약물전체%광보분석
目的 探索并优化4-吡啶甲基取代的苯并三氮唑的目标产物的合成工艺条件.方法 以1-H苯并三氮唑和4-氯甲基吡啶盐酸盐为原料、乙酸乙酯为溶剂、无水碳酸钾为缚酸剂,一步合成了标的物,并采用红外吸收光谱,核磁共振谱、质谱进行结构表征.结果 苯并三氮唑和氯甲基吡啶盐酸盐直接在无水碳酸钾/乙酸乙酯作为溶剂、缚酸剂,85 ℃回流4 h,总产率提高到72.36%.结论 通过简化亲核取代反应条件,可以直接一步合成目标产物1-[(4-吡啶基)甲基]-苯并三唑(B1)和2-[(4-吡啶基)甲基]-苯并三唑(B2),并大大提高了产率.
目的 探索併優化4-吡啶甲基取代的苯併三氮唑的目標產物的閤成工藝條件.方法 以1-H苯併三氮唑和4-氯甲基吡啶鹽痠鹽為原料、乙痠乙酯為溶劑、無水碳痠鉀為縳痠劑,一步閤成瞭標的物,併採用紅外吸收光譜,覈磁共振譜、質譜進行結構錶徵.結果 苯併三氮唑和氯甲基吡啶鹽痠鹽直接在無水碳痠鉀/乙痠乙酯作為溶劑、縳痠劑,85 ℃迴流4 h,總產率提高到72.36%.結論 通過簡化親覈取代反應條件,可以直接一步閤成目標產物1-[(4-吡啶基)甲基]-苯併三唑(B1)和2-[(4-吡啶基)甲基]-苯併三唑(B2),併大大提高瞭產率.
목적 탐색병우화4-필정갑기취대적분병삼담서적목표산물적합성공예조건.방법 이1-H분병삼담서화4-록갑기필정염산염위원료、을산을지위용제、무수탄산갑위박산제,일보합성료표적물,병채용홍외흡수광보,핵자공진보、질보진행결구표정.결과 분병삼담서화록갑기필정염산염직접재무수탄산갑/을산을지작위용제、박산제,85 ℃회류4 h,총산솔제고도72.36%.결론 통과간화친핵취대반응조건,가이직접일보합성목표산물1-[(4-필정기)갑기]-분병삼서(B1)화2-[(4-필정기)갑기]-분병삼서(B2),병대대제고료산솔.