中国药业
中國藥業
중국약업
CHINA PHARMACEUTICALS
2010年
23期
14-16
,共3页
卢律达%申晓辉%叶继东%王以武
盧律達%申曉輝%葉繼東%王以武
로률체%신효휘%협계동%왕이무
异苯骈呋喃胺%选择性5-羟色胺再摄取抑制剂%合成%小鼠悬尾试验%小鼠强迫游泳试验
異苯駢呋喃胺%選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑%閤成%小鼠懸尾試驗%小鼠彊迫遊泳試驗
이분병부남알%선택성5-간색알재섭취억제제%합성%소서현미시험%소서강박유영시험
目的 为进一步提高选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的选择性和抗抑郁活性,合成具有抗抑郁活性的新的异苯骈呋喃胺类化合物.方法 通过三维定量构效模型成果,指导设计并合成出新的化合物,用经典抗抑郁药理试验筛选,得到新的异苯骈呋喃胺类化合物.结果 新化合物合成的总收率分别为44%,51%,40%,36%,47%;药理试验结果显示,化合物4b明显减少了小鼠的静止时间,具有显著统计学意义(P＜0.05).结论 化合物4b是一种潜在的具有更高抗抑郁活性的SSRIs.
目的 為進一步提高選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑(SSRIs)的選擇性和抗抑鬱活性,閤成具有抗抑鬱活性的新的異苯駢呋喃胺類化閤物.方法 通過三維定量構效模型成果,指導設計併閤成齣新的化閤物,用經典抗抑鬱藥理試驗篩選,得到新的異苯駢呋喃胺類化閤物.結果 新化閤物閤成的總收率分彆為44%,51%,40%,36%,47%;藥理試驗結果顯示,化閤物4b明顯減少瞭小鼠的靜止時間,具有顯著統計學意義(P＜0.05).結論 化閤物4b是一種潛在的具有更高抗抑鬱活性的SSRIs.
목적 위진일보제고선택성5-간색알재섭취억제제(SSRIs)적선택성화항억욱활성,합성구유항억욱활성적신적이분병부남알류화합물.방법 통과삼유정량구효모형성과,지도설계병합성출신적화합물,용경전항억욱약리시험사선,득도신적이분병부남알류화합물.결과 신화합물합성적총수솔분별위44%,51%,40%,36%,47%;약리시험결과현시,화합물4b명현감소료소서적정지시간,구유현저통계학의의(P＜0.05).결론 화합물4b시일충잠재적구유경고항억욱활성적SSRIs.
