中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
8期
651-653
,共3页
郭跃龙%胡振%易超%唐尧
郭躍龍%鬍振%易超%唐堯
곽약룡%호진%역초%당요
甲磺酸多拉司琼%5-HT3受体拮抗剂%合成
甲磺痠多拉司瓊%5-HT3受體拮抗劑%閤成
갑광산다랍사경%5-HT3수체길항제%합성
3-环戊烯-1-甲酸甲酯(2)依次经间氯过氧苯甲酸和高碘酸氧化后,经Robinson-Schoepf反应制得3-甲氧羰基-7-氧代-9-氮杂二环[3.3.1]壬烷-9-乙酸甲酯(4),再经还原、羟基保护和成环反应制得(2α,6α,8α,9aβ)-六氢-8-羟基-2,6-亚甲基-2H-喹啉-3 (4H) -酮(7),最后与吲哚-3-羧酸反应后与甲磺酸成盐,制得5-HT3受体拮抗剂甲磺酸多拉司琼,总收率约12％(以2计).
3-環戊烯-1-甲痠甲酯(2)依次經間氯過氧苯甲痠和高碘痠氧化後,經Robinson-Schoepf反應製得3-甲氧羰基-7-氧代-9-氮雜二環[3.3.1]壬烷-9-乙痠甲酯(4),再經還原、羥基保護和成環反應製得(2α,6α,8α,9aβ)-六氫-8-羥基-2,6-亞甲基-2H-喹啉-3 (4H) -酮(7),最後與吲哚-3-羧痠反應後與甲磺痠成鹽,製得5-HT3受體拮抗劑甲磺痠多拉司瓊,總收率約12％(以2計).
3-배무희-1-갑산갑지(2)의차경간록과양분갑산화고전산양화후,경Robinson-Schoepf반응제득3-갑양탄기-7-양대-9-담잡이배[3.3.1]임완-9-을산갑지(4),재경환원、간기보호화성배반응제득(2α,6α,8α,9aβ)-륙경-8-간기-2,6-아갑기-2H-규람-3 (4H) -동(7),최후여신타-3-최산반응후여갑광산성염,제득5-HT3수체길항제갑광산다랍사경,총수솔약12％(이2계).
