精细化工中间体
精細化工中間體
정세화공중간체
FINE CHEMICAL INTERMEDIATES
2012年
3期
39-40,69
,共3页
抗痛风药%非布索坦%化学合成%工艺改进
抗痛風藥%非佈索坦%化學閤成%工藝改進
항통풍약%비포색탄%화학합성%공예개진
以4-异丁氧基-1,3-苯二甲腈为原料,经硫代甲酰化、环合、水解得目标化合物非布索坦(1).笔者对非布索坦的合成工艺进行了改进,用硫氢化钠代替硫代乙酰胺,避免了硫代乙酰胺对中间体4-异丁氧基-1,3-苯二甲腈中2个氰基的选择性不高的缺点,使收率显著提高,总收率达42.8％.目标化合物及中间体的结构经熔点、1H NMR和ESI-MS确认.
以4-異丁氧基-1,3-苯二甲腈為原料,經硫代甲酰化、環閤、水解得目標化閤物非佈索坦(1).筆者對非佈索坦的閤成工藝進行瞭改進,用硫氫化鈉代替硫代乙酰胺,避免瞭硫代乙酰胺對中間體4-異丁氧基-1,3-苯二甲腈中2箇氰基的選擇性不高的缺點,使收率顯著提高,總收率達42.8％.目標化閤物及中間體的結構經鎔點、1H NMR和ESI-MS確認.
이4-이정양기-1,3-분이갑정위원료,경류대갑선화、배합、수해득목표화합물비포색탄(1).필자대비포색탄적합성공예진행료개진,용류경화납대체류대을선알,피면료류대을선알대중간체4-이정양기-1,3-분이갑정중2개청기적선택성불고적결점,사수솔현저제고,총수솔체42.8％.목표화합물급중간체적결구경용점、1H NMR화ESI-MS학인.
