化学进展
化學進展
화학진전
PROGRESS IN CHEMISTRY
2007年
2期
420-430
,共11页
唾液酸苷酶抑制剂%扎那米韦%抗病毒%禽流感
唾液痠苷酶抑製劑%扎那米韋%抗病毒%禽流感
타액산감매억제제%찰나미위%항병독%금류감
随着近年来高致病性禽流感疫情的出现,历史上曾给人类生命造成严重威胁的大流感有可能再次大面积流行,这引起了世界范围内的普遍关注.作为合理药物设计一个成功范例的抗流感药物达菲,对患禽流感的病人的治疗也有效.它是一个流感病毒唾液酸苷酶抑制剂,可以对病毒感染细胞过程中关键的释放和扩散步骤进行阻断.这一事件促使人们对抗流感药物的研发产生了极大的兴趣.本文在简述唾液酸苷酶功能、催化反应机理的基础上,对近年来流感病毒唾液酸苷酶抑制剂的研究状况进行综述,重点介绍基于过渡态的药物设计、合成糖模拟物的结构骨架类型以及构效关系研究.由于唾液酸苷酶也与许多其它疾病的发生和发展过程密切相关,不同来源的唾液酸苷酶在结构上具有一些共同的特征,因此有关流感病毒唾液酸苷酶抑制剂的研发知识和经验也必将对其它疾病的唾液酸苷酶抑制剂的研究有直接的帮助.
隨著近年來高緻病性禽流感疫情的齣現,歷史上曾給人類生命造成嚴重威脅的大流感有可能再次大麵積流行,這引起瞭世界範圍內的普遍關註.作為閤理藥物設計一箇成功範例的抗流感藥物達菲,對患禽流感的病人的治療也有效.它是一箇流感病毒唾液痠苷酶抑製劑,可以對病毒感染細胞過程中關鍵的釋放和擴散步驟進行阻斷.這一事件促使人們對抗流感藥物的研髮產生瞭極大的興趣.本文在簡述唾液痠苷酶功能、催化反應機理的基礎上,對近年來流感病毒唾液痠苷酶抑製劑的研究狀況進行綜述,重點介紹基于過渡態的藥物設計、閤成糖模擬物的結構骨架類型以及構效關繫研究.由于唾液痠苷酶也與許多其它疾病的髮生和髮展過程密切相關,不同來源的唾液痠苷酶在結構上具有一些共同的特徵,因此有關流感病毒唾液痠苷酶抑製劑的研髮知識和經驗也必將對其它疾病的唾液痠苷酶抑製劑的研究有直接的幫助.
수착근년래고치병성금류감역정적출현,역사상증급인류생명조성엄중위협적대류감유가능재차대면적류행,저인기료세계범위내적보편관주.작위합리약물설계일개성공범례적항류감약물체비,대환금류감적병인적치료야유효.타시일개류감병독타액산감매억제제,가이대병독감염세포과정중관건적석방화확산보취진행조단.저일사건촉사인문대항류감약물적연발산생료겁대적흥취.본문재간술타액산감매공능、최화반응궤리적기출상,대근년래류감병독타액산감매억제제적연구상황진행종술,중점개소기우과도태적약물설계、합성당모의물적결구골가류형이급구효관계연구.유우타액산감매야여허다기타질병적발생화발전과정밀절상관,불동래원적타액산감매재결구상구유일사공동적특정,인차유관류감병독타액산감매억제제적연발지식화경험야필장대기타질병적타액산감매억제제적연구유직접적방조.
