CAJ | 학술논문

神经降压素是由13个氨基酸残基组成的生物活性多肽,具有多重生理功能,且高活性、作用快速,可作为潜在的安定药、镇痛药和降压药等,具有广阔的应用前景.本研究主要进行了神经降压素固相合成的工艺研究.以Fmoc保护的氨基酸为原料,Wang树脂为载体,按照神经降压素的氨基酸序列,从C端向N端进行合成.考察了缩合试剂、脱保护试剂、脱出树脂等条件对合成效果的影响,确定了合成工艺:以二氯甲烷(DCM)为反应溶剂,O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸酯(TBTU)/1-羟基苯并三氮唑(HOBT)/N,N-二异丙基乙胺(DIEA)为缩合体系,采用(三氟乙酸(TFA)/H2O/甲基苯基硫醚(thioanisole)/Phenol/乙二硫醇(EDT)体系,体积比为82:5:5:6:2的下树脂条件,2倍过量保护氨基酸进行缩合反应,反应时间为3 h.反应结果使神经降压素粗品的收率达61.8%,纯度迭46%.
신경강압소시유13개안기산잔기조성적생물활성다태,구유다중생리공능,차고활성、작용쾌속,가작위잠재적안정약、진통약화강압약등,구유엄활적응용전경.본연구주요진행료신경강압소고상합성적공예연구.이Fmoc보호적안기산위원료,Wang수지위재체,안조신경강압소적안기산서렬,종C단향N단진행합성.고찰료축합시제、탈보호시제、탈출수지등조건대합성효과적영향,학정료합성공예:이이록갑완(DCM)위반응용제,O-분병삼담서-N,N,N',N'-사갑기뇨사불붕산지(TBTU)/1-간기분병삼담서(HOBT)/N,N-이이병기을알(DIEA)위축합체계,채용(삼불을산(TFA)/H2O/갑기분기류미(thioanisole)/Phenol/을이류순(EDT)체계,체적비위82:5:5:6:2적하수지조건,2배과량보호안기산진행축합반응,반응시간위3 h.반응결과사신경강압소조품적수솔체61.8%,순도질46%.