CAJ | 학술논문

背景:含RGD序列的多肽是多种整合素的识别位点,以其相对分子质量小、稳定、易于制备,且无免疫原性等优点被广泛用于纳米靶向药物传递系统的设计.目的:制备以RGD环五肽为配基的整合素αvβ3载药脂质体,通过体外细胞学实验证实其受体靶向性.方法:使用人工合成的RGD环五肽作为靶向分子探针,通过高压均质法制备靶向整合素αvβ3载药脂质体,采用扫描电镜和激光粒度分析仪检测纳米颗粒形态和粒径;以流式细胞分析观察其对血管平滑肌细胞的特异性标记,并考察荷载药物的离体缓释能力以及体外靶向能力.结果与结论:合成的靶向载药脂质体粒径为(175±6) nm,包封率为(96.33±1.02)%,体外溶出时间超过5 d.靶向载药脂质体对整合素αvβ3具有较高的特异性亲和力,可通过受体介导的内吞作用进入细胞内.提示制备的靶向整合素αvβ3载药脂质体,具有较高的药物包封率及缓释性,能与整合素αvβ3受体特异性结合,是一种新型的受体介导靶向制剂.
배경:함RGD서렬적다태시다충정합소적식별위점,이기상대분자질량소、은정、역우제비,차무면역원성등우점피엄범용우납미파향약물전체계통적설계.목적:제비이RGD배오태위배기적정합소αvβ3재약지질체,통과체외세포학실험증실기수체파향성.방법:사용인공합성적RGD배오태작위파향분자탐침,통과고압균질법제비파향정합소αvβ3재약지질체,채용소묘전경화격광립도분석의검측납미과립형태화립경;이류식세포분석관찰기대혈관평활기세포적특이성표기,병고찰하재약물적리체완석능력이급체외파향능력.결과여결론:합성적파향재약지질체립경위(175±6) nm,포봉솔위(96.33±1.02)%,체외용출시간초과5 d.파향재약지질체대정합소αvβ3구유교고적특이성친화력,가통과수체개도적내탄작용진입세포내.제시제비적파향정합소αvβ3재약지질체,구유교고적약물포봉솔급완석성,능여정합소αvβ3수체특이성결합,시일충신형적수체개도파향제제.