中国药理学与毒理学杂志
中國藥理學與毒理學雜誌
중국약이학여독이학잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND TOXICOLOGY
2006年
5期
367-371
,共5页
张芳%颜玲娣%付红焱%宫泽辉
張芳%顏玲娣%付紅焱%宮澤輝
장방%안령제%부홍염%궁택휘
吗啡依赖%抗体,吗啡%抗体亲和力%抗体特异性%吗啡%海洛因
嗎啡依賴%抗體,嗎啡%抗體親和力%抗體特異性%嗎啡%海洛因
마배의뢰%항체,마배%항체친화력%항체특이성%마배%해락인
目的 通过对海洛因依赖患者来源的吗啡多抗与多种阿片类物质的结合特异性的研究,分析人源化吗啡抗体识别抗原的关键结构.方法 竞争ELISA法观察海洛因依赖患者血清中吗啡多抗与9种阿片类物质的结合特异性.结果 吗啡多抗与吗啡、海洛因、可待因及吗啡-葡萄糖醛酸苷等阿片受体激动剂有较强的结合性,最大竞争抑制率达到80%～100%,IC50值在1～100 μmol·L-1之间;但与[D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly5-ol]-脑啡肽和拮抗剂纳洛酮及纳曲酮没有结合.在激动剂中,与抗体亲和力较强的化合物结构均与吗啡相似(6-位醇羟基);美沙酮、羟考酮、埃托啡等6-位取代结构变化较大,与抗体的亲和力也较弱,最大竞争抑制率仅有50%～75%.结论 吗啡抗体主要识别的结构是阿片受体激动剂的活性基团N-甲基,同时分子结构中3-位或6-位取代基对抗体识别也有一定影响.
目的 通過對海洛因依賴患者來源的嗎啡多抗與多種阿片類物質的結閤特異性的研究,分析人源化嗎啡抗體識彆抗原的關鍵結構.方法 競爭ELISA法觀察海洛因依賴患者血清中嗎啡多抗與9種阿片類物質的結閤特異性.結果 嗎啡多抗與嗎啡、海洛因、可待因及嗎啡-葡萄糖醛痠苷等阿片受體激動劑有較彊的結閤性,最大競爭抑製率達到80%～100%,IC50值在1～100 μmol·L-1之間;但與[D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly5-ol]-腦啡肽和拮抗劑納洛酮及納麯酮沒有結閤.在激動劑中,與抗體親和力較彊的化閤物結構均與嗎啡相似(6-位醇羥基);美沙酮、羥攷酮、埃託啡等6-位取代結構變化較大,與抗體的親和力也較弱,最大競爭抑製率僅有50%～75%.結論 嗎啡抗體主要識彆的結構是阿片受體激動劑的活性基糰N-甲基,同時分子結構中3-位或6-位取代基對抗體識彆也有一定影響.
목적 통과대해락인의뢰환자래원적마배다항여다충아편류물질적결합특이성적연구,분석인원화마배항체식별항원적관건결구.방법 경쟁ELISA법관찰해락인의뢰환자혈청중마배다항여9충아편류물질적결합특이성.결과 마배다항여마배、해락인、가대인급마배-포도당철산감등아편수체격동제유교강적결합성,최대경쟁억제솔체도80%～100%,IC50치재1～100 μmol·L-1지간;단여[D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly5-ol]-뇌배태화길항제납락동급납곡동몰유결합.재격동제중,여항체친화력교강적화합물결구균여마배상사(6-위순간기);미사동、간고동、애탁배등6-위취대결구변화교대,여항체적친화력야교약,최대경쟁억제솔부유50%～75%.결론 마배항체주요식별적결구시아편수체격동제적활성기단N-갑기,동시분자결구중3-위혹6-위취대기대항체식별야유일정영향.
