福建医科大学学报
福建醫科大學學報
복건의과대학학보
JOURNAL OF FUJIAN MEDICAL UNIVERSITY
2007年
5期
437-439,443
,共4页
酮基布洛芬%包合物%凝胶剂%正交法%经皮渗透
酮基佈洛芬%包閤物%凝膠劑%正交法%經皮滲透
동기포락분%포합물%응효제%정교법%경피삼투
目的 筛选酮洛芬羟丙基-β-环糊精(KP-HP-β-CD)凝胶剂的最佳处方,比较该凝胶剂与酮洛芬(KP)游离药物凝胶的离体皮肤渗透性,探讨包合物作为载体对KP经皮渗透的影响. 方法 以高温下KP含量变化作为稳定性指标,采用正交实验设计确立最佳处方.采用改良双室渗透池作为离体皮肤的渗透试验装置,测定KP在接受液内的累积透过药量和皮肤内的滞留药量. 结果 pH为7.0、每100 g凝胶剂中助溶剂丙二醇用量20 mL、抗氧化剂NaHSO3为0.3 g时,包合物凝胶剂黏度适中,稳定性最好.包合物凝胶剂经皮渗透过程符合零级释放动力学,与游离KP凝胶剂相比,前者药物透过皮肤速率明显减慢,透皮24 h后,药物在皮肤内滞留量约为后者的2.5倍. 结论 KP-HP-β-CD包合物凝胶剂处方设计合理,性质稳定.以包合物为KP载体、卡波姆为基质的凝胶剂具有促进药物进入皮肤的作用.
目的 篩選酮洛芬羥丙基-β-環糊精(KP-HP-β-CD)凝膠劑的最佳處方,比較該凝膠劑與酮洛芬(KP)遊離藥物凝膠的離體皮膚滲透性,探討包閤物作為載體對KP經皮滲透的影響. 方法 以高溫下KP含量變化作為穩定性指標,採用正交實驗設計確立最佳處方.採用改良雙室滲透池作為離體皮膚的滲透試驗裝置,測定KP在接受液內的纍積透過藥量和皮膚內的滯留藥量. 結果 pH為7.0、每100 g凝膠劑中助溶劑丙二醇用量20 mL、抗氧化劑NaHSO3為0.3 g時,包閤物凝膠劑黏度適中,穩定性最好.包閤物凝膠劑經皮滲透過程符閤零級釋放動力學,與遊離KP凝膠劑相比,前者藥物透過皮膚速率明顯減慢,透皮24 h後,藥物在皮膚內滯留量約為後者的2.5倍. 結論 KP-HP-β-CD包閤物凝膠劑處方設計閤理,性質穩定.以包閤物為KP載體、卡波姆為基質的凝膠劑具有促進藥物進入皮膚的作用.
목적 사선동락분간병기-β-배호정(KP-HP-β-CD)응효제적최가처방,비교해응효제여동락분(KP)유리약물응효적리체피부삼투성,탐토포합물작위재체대KP경피삼투적영향. 방법 이고온하KP함량변화작위은정성지표,채용정교실험설계학립최가처방.채용개량쌍실삼투지작위리체피부적삼투시험장치,측정KP재접수액내적루적투과약량화피부내적체류약량. 결과 pH위7.0、매100 g응효제중조용제병이순용량20 mL、항양화제NaHSO3위0.3 g시,포합물응효제점도괄중,은정성최호.포합물응효제경피삼투과정부합령급석방동역학,여유리KP응효제상비,전자약물투과피부속솔명현감만,투피24 h후,약물재피부내체류량약위후자적2.5배. 결론 KP-HP-β-CD포합물응효제처방설계합리,성질은정.이포합물위KP재체、잡파모위기질적응효제구유촉진약물진입피부적작용.