中国科学B辑
中國科學B輯
중국과학B집
SCIENCE IN CHINA (SERIES B)
2004年
6期
441-448
,共8页
高振霆%罗海彬%陈莉莉%沈建华%陈凯先%蒋华良%沈旭
高振霆%囉海彬%陳莉莉%瀋建華%陳凱先%蔣華良%瀋旭
고진정%라해빈%진리리%침건화%진개선%장화량%침욱
竞争实验 IC50 解离平衡常数(Ki) PPARγ 顺十八碳四烯酸(CPA) 荧光探针
競爭實驗 IC50 解離平衡常數(Ki) PPARγ 順十八碳四烯痠(CPA) 熒光探針
경쟁실험 IC50 해리평형상수(Ki) PPARγ 순십팔탄사희산(CPA) 형광탐침
蛋白质与小分子结合的研究中,处理单位点结合模型的经典方法在计算解离平衡常数(Kd,Ki)时有缺点;文中推导的两个公式拟解决这个问题.公式直接使用受体总浓度([R]t)、配体总浓度([L]t)和探针分子总浓度([P]t),其适用性不受受体浓度、受体被探针饱和的程度,以及配体活性高低等因素的影响.基于这两个公式使用非线性拟合方法,可以从结合实验求得探针分子的Kd,从竞争实验求得配体的Ki.以CPA为荧光探针,运用推导的公式,则测定了PPARγ和一些配体结合的Ki,并首次报道了PPARγ-LY171883的Ki.
蛋白質與小分子結閤的研究中,處理單位點結閤模型的經典方法在計算解離平衡常數(Kd,Ki)時有缺點;文中推導的兩箇公式擬解決這箇問題.公式直接使用受體總濃度([R]t)、配體總濃度([L]t)和探針分子總濃度([P]t),其適用性不受受體濃度、受體被探針飽和的程度,以及配體活性高低等因素的影響.基于這兩箇公式使用非線性擬閤方法,可以從結閤實驗求得探針分子的Kd,從競爭實驗求得配體的Ki.以CPA為熒光探針,運用推導的公式,則測定瞭PPARγ和一些配體結閤的Ki,併首次報道瞭PPARγ-LY171883的Ki.
단백질여소분자결합적연구중,처리단위점결합모형적경전방법재계산해리평형상수(Kd,Ki)시유결점;문중추도적량개공식의해결저개문제.공식직접사용수체총농도([R]t)、배체총농도([L]t)화탐침분자총농도([P]t),기괄용성불수수체농도、수체피탐침포화적정도,이급배체활성고저등인소적영향.기우저량개공식사용비선성의합방법,가이종결합실험구득탐침분자적Kd,종경쟁실험구득배체적Ki.이CPA위형광탐침,운용추도적공식,칙측정료PPARγ화일사배체결합적Ki,병수차보도료PPARγ-LY171883적Ki.
