CAJ | 학술논문

目的:研究左旋、右旋硫普罗宁在大鼠体内的立体选择性药动学过程.方法:大鼠静脉注射左旋、右旋及消旋硫普罗宁后,用柱前衍生化与LC-MS联用方法测定血浆中药物的浓度.色谱柱为Shimadzu VP-ODS C18(150 mm×2.0 mm,5.0 μm),流动相为甲醇-水(含5.3 mmol/L甲酸,0.1 mmol/L氯化钠),以0.2 mL/min流速进行梯度洗脱.扫描方式为选择性离子检测(SIM),采用正离子方法检测.结果:给予硫普罗宁消旋体后,左旋体和右旋体的t1/2分别为(1.49±0.57) h和(0.58±0.24) h,AUC0-∞分别为(15.17±5.95) μg/mL·h和(10.52±3.72) μg/mL·h,CL分别为(1.31±0.70) L/h和(1.79±0.81) L/h;分别静脉注射给予硫普罗宁对映体后,左旋、右旋硫普罗宁的t1/2分别为(1.52±0.28) h和(0.78±0.33) h,AUC0-∞分别为(11.93±5.02) μg/mL·h和(6.26±1.83) μg/mL·h,CL分别为(0.79±0.24) L/h和(2.83±0.84) L/h.结论:左旋、右旋硫普罗宁在大鼠体内的药动学行为存在一定的差异,左旋、右旋硫普罗宁在体内没有发生对映体间的相互转化,且两个对映体之间没有明显的相互作用.
목적:연구좌선、우선류보라저재대서체내적입체선택성약동학과정.방법:대서정맥주사좌선、우선급소선류보라저후,용주전연생화여LC-MS련용방법측정혈장중약물적농도.색보주위Shimadzu VP-ODS C18(150 mm×2.0 mm,5.0 μm),류동상위갑순-수(함5.3 mmol/L갑산,0.1 mmol/L록화납),이0.2 mL/min류속진행제도세탈.소묘방식위선택성리자검측(SIM),채용정리자방법검측.결과:급여류보라저소선체후,좌선체화우선체적t1/2분별위(1.49±0.57) h화(0.58±0.24) h,AUC0-∞분별위(15.17±5.95) μg/mL·h화(10.52±3.72) μg/mL·h,CL분별위(1.31±0.70) L/h화(1.79±0.81) L/h;분별정맥주사급여류보라저대영체후,좌선、우선류보라저적t1/2분별위(1.52±0.28) h화(0.78±0.33) h,AUC0-∞분별위(11.93±5.02) μg/mL·h화(6.26±1.83) μg/mL·h,CL분별위(0.79±0.24) L/h화(2.83±0.84) L/h.결론:좌선、우선류보라저재대서체내적약동학행위존재일정적차이,좌선、우선류보라저재체내몰유발생대영체간적상호전화,차량개대영체지간몰유명현적상호작용.