中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2009年
5期
690-692
,共3页
丁酰胆碱酯酶%丁酰胆碱酯酶抑制剂%筛选模型%阿尔采末病
丁酰膽堿酯酶%丁酰膽堿酯酶抑製劑%篩選模型%阿爾採末病
정선담감지매%정선담감지매억제제%사선모형%아이채말병
目的 为新药发现阶段丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase, BChE)抑制剂的筛选提供实用的筛选方法 ,并为乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选提供选择性评价模型.〖HTH〗方法 以大鼠血清作为丁酰胆碱酯酶酶源,按照酶反应体系构建原则,在pH 7.4和37℃的条件下,以96孔板为载体,用正交试验法确定酶的最佳反应条件.在确定模型的筛选运行条件后,采用3种阳性药物和115种植物提取物对构建的模型进行筛选测试.结果 采用大鼠血清为酶源成功构建了实用的BChE抑制剂微量筛选模型.结论 本工作构建的丁酰胆碱酯酶抑制剂微量筛选模型基本具备了简便、快速、可靠、经济、拓展性好的优点,可用于丁酰胆碱酯酶抑制剂的大规模筛选,同时,该模型可与乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选模型相互配合使用,用于评价胆碱酯酶抑制剂的选择性.
目的 為新藥髮現階段丁酰膽堿酯酶(butyrylcholinesterase, BChE)抑製劑的篩選提供實用的篩選方法 ,併為乙酰膽堿酯酶抑製劑的篩選提供選擇性評價模型.〖HTH〗方法 以大鼠血清作為丁酰膽堿酯酶酶源,按照酶反應體繫構建原則,在pH 7.4和37℃的條件下,以96孔闆為載體,用正交試驗法確定酶的最佳反應條件.在確定模型的篩選運行條件後,採用3種暘性藥物和115種植物提取物對構建的模型進行篩選測試.結果 採用大鼠血清為酶源成功構建瞭實用的BChE抑製劑微量篩選模型.結論 本工作構建的丁酰膽堿酯酶抑製劑微量篩選模型基本具備瞭簡便、快速、可靠、經濟、拓展性好的優點,可用于丁酰膽堿酯酶抑製劑的大規模篩選,同時,該模型可與乙酰膽堿酯酶抑製劑篩選模型相互配閤使用,用于評價膽堿酯酶抑製劑的選擇性.
목적 위신약발현계단정선담감지매(butyrylcholinesterase, BChE)억제제적사선제공실용적사선방법 ,병위을선담감지매억제제적사선제공선택성평개모형.〖HTH〗방법 이대서혈청작위정선담감지매매원,안조매반응체계구건원칙,재pH 7.4화37℃적조건하,이96공판위재체,용정교시험법학정매적최가반응조건.재학정모형적사선운행조건후,채용3충양성약물화115충식물제취물대구건적모형진행사선측시.결과 채용대서혈청위매원성공구건료실용적BChE억제제미량사선모형.결론 본공작구건적정선담감지매억제제미량사선모형기본구비료간편、쾌속、가고、경제、탁전성호적우점,가용우정선담감지매억제제적대규모사선,동시,해모형가여을선담감지매억제제사선모형상호배합사용,용우평개담감지매억제제적선택성.
