中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2011年
8期
561-564
,共4页
王建塔%张毅%朱高峰%毛远湖%汤磊
王建塔%張毅%硃高峰%毛遠湖%湯磊
왕건탑%장의%주고봉%모원호%탕뢰
磷酸西他列汀%2型糖尿病%合成
燐痠西他列汀%2型糖尿病%閤成
린산서타렬정%2형당뇨병%합성
2,4,5-三氟苯乙酸与丙二酸单乙酯钾盐经亲核取代、脱羧、不对称还原、酯水解、与苄氧胺盐酸盐反应后经Mitsunobu反应得到(R)-1-苄氧基-4-(2,4,5-三氟苄基)-氮杂环丁烷-2-酮,再经水解开环后与5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-α]吡嗪盐酸盐经缩合并脱保护基得到西他列汀,最后与磷酸成盐得到磷酸西他列汀,总收率约58%,光学纯度99.8%.
2,4,5-三氟苯乙痠與丙二痠單乙酯鉀鹽經親覈取代、脫羧、不對稱還原、酯水解、與芐氧胺鹽痠鹽反應後經Mitsunobu反應得到(R)-1-芐氧基-4-(2,4,5-三氟芐基)-氮雜環丁烷-2-酮,再經水解開環後與5,6,7,8-四氫-3-三氟甲基-1,2,4-三唑併[4,3-α]吡嗪鹽痠鹽經縮閤併脫保護基得到西他列汀,最後與燐痠成鹽得到燐痠西他列汀,總收率約58%,光學純度99.8%.
2,4,5-삼불분을산여병이산단을지갑염경친핵취대、탈최、불대칭환원、지수해、여변양알염산염반응후경Mitsunobu반응득도(R)-1-변양기-4-(2,4,5-삼불변기)-담잡배정완-2-동,재경수해개배후여5,6,7,8-사경-3-삼불갑기-1,2,4-삼서병[4,3-α]필진염산염경축합병탈보호기득도서타렬정,최후여린산성염득도린산서타렬정,총수솔약58%,광학순도99.8%.
