中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2011年
10期
1397-1400
,共4页
李帅%杨娴%索占伟%时蕾%刘燕妮%曹静%许英明%胡晓东
李帥%楊嫻%索佔偉%時蕾%劉燕妮%曹靜%許英明%鬍曉東
리수%양한%색점위%시뢰%류연니%조정%허영명%호효동
蛋白酪氨酸磷酸酶%正钒酸钠%炎性疼痛%NMDA受体%NR2B亚基%脊髓背角
蛋白酪氨痠燐痠酶%正釩痠鈉%炎性疼痛%NMDA受體%NR2B亞基%脊髓揹角
단백락안산린산매%정범산납%염성동통%NMDA수체%NR2B아기%척수배각
目的 研究脊髓蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatases,PTPs)在炎性疼痛中的作用及其机制.方法 昆明种♂小鼠,左后足底皮下注射完全弗氏佐剂 (CFA),建立炎性疼痛动物模型;24 h后,鞘内给予PTPs抑制剂正钒酸钠(sodium orthovanadate,Na3VO4),观察对缩足阈值的影响;免疫印迹法检测正钒酸钠对损伤侧脊髓背角NMDA受体NR2B亚基第1472位酪氨酸(NR2B-Y1472)磷酸化水平的影响.结果 鞘内注射正钒酸钠50、100和200 ng,虽然不影响正常动物的痛阈,但却能够剂量依赖性地缓解CFA诱发的机械性痛觉超敏,给药后30 min,炎性疼痛小鼠的缩足阈值从(0.24±0.07)g分别升高至(0.17±0.06) g (P>0.05,n=4)、(1.07±0.51) g(P<0.05,n=4)和(1.38±0.47) g(P<0.05,n=4);同时,CFA诱发的脊髓NR2B-Y1472的磷酸化也被正钒酸钠100 ng所完全阻断.结论 PTPs抑制剂正钒酸钠,通过降低脊髓NR2B的酪氨酸磷酸化,逆转炎性疼痛动物的NMDA受体功能亢进,产生明显的镇痛作用.
目的 研究脊髓蛋白酪氨痠燐痠酶(protein tyrosine phosphatases,PTPs)在炎性疼痛中的作用及其機製.方法 昆明種♂小鼠,左後足底皮下註射完全弗氏佐劑 (CFA),建立炎性疼痛動物模型;24 h後,鞘內給予PTPs抑製劑正釩痠鈉(sodium orthovanadate,Na3VO4),觀察對縮足閾值的影響;免疫印跡法檢測正釩痠鈉對損傷側脊髓揹角NMDA受體NR2B亞基第1472位酪氨痠(NR2B-Y1472)燐痠化水平的影響.結果 鞘內註射正釩痠鈉50、100和200 ng,雖然不影響正常動物的痛閾,但卻能夠劑量依賴性地緩解CFA誘髮的機械性痛覺超敏,給藥後30 min,炎性疼痛小鼠的縮足閾值從(0.24±0.07)g分彆升高至(0.17±0.06) g (P>0.05,n=4)、(1.07±0.51) g(P<0.05,n=4)和(1.38±0.47) g(P<0.05,n=4);同時,CFA誘髮的脊髓NR2B-Y1472的燐痠化也被正釩痠鈉100 ng所完全阻斷.結論 PTPs抑製劑正釩痠鈉,通過降低脊髓NR2B的酪氨痠燐痠化,逆轉炎性疼痛動物的NMDA受體功能亢進,產生明顯的鎮痛作用.
목적 연구척수단백락안산린산매(protein tyrosine phosphatases,PTPs)재염성동통중적작용급기궤제.방법 곤명충♂소서,좌후족저피하주사완전불씨좌제 (CFA),건립염성동통동물모형;24 h후,초내급여PTPs억제제정범산납(sodium orthovanadate,Na3VO4),관찰대축족역치적영향;면역인적법검측정범산납대손상측척수배각NMDA수체NR2B아기제1472위락안산(NR2B-Y1472)린산화수평적영향.결과 초내주사정범산납50、100화200 ng,수연불영향정상동물적통역,단각능구제량의뢰성지완해CFA유발적궤계성통각초민,급약후30 min,염성동통소서적축족역치종(0.24±0.07)g분별승고지(0.17±0.06) g (P>0.05,n=4)、(1.07±0.51) g(P<0.05,n=4)화(1.38±0.47) g(P<0.05,n=4);동시,CFA유발적척수NR2B-Y1472적린산화야피정범산납100 ng소완전조단.결론 PTPs억제제정범산납,통과강저척수NR2B적락안산린산화,역전염성동통동물적NMDA수체공능항진,산생명현적진통작용.
