中草药
中草藥
중초약
CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
2008年
4期
551-556
,共6页
林竹贞%姚美村%蓝明雄%刘培庆%钟国平%皮荣标
林竹貞%姚美村%藍明雄%劉培慶%鐘國平%皮榮標
림죽정%요미촌%람명웅%류배경%종국평%피영표
冰片%阿魏酸钠%高效液相色谱%血药浓度%脑区
冰片%阿魏痠鈉%高效液相色譜%血藥濃度%腦區
빙편%아위산납%고효액상색보%혈약농도%뇌구
目的 探讨剂量因素及冰片对阿魏酸钠在小鼠血浆和脑区中药动学的影响.方法 经ig给予小鼠单用高、低剂量阿魏酸钠或复合不同剂量冰片的低剂量阿魏酸钠,采用HPLC法测定高剂量阿魏酸钠在达峰时间及低剂量阿魏酸钠在不同时间点的血浆和脑区中药物浓度,采用PCNONLIN程序计算药动学参数.结果 单给阿魏酸钠低剂量组,其tmax为5.0 min,Cmax为44.μg/mL,AUC0-30为853.9μg/(mL·min);脑区中海马AUC0-30为11.8μg/(g·min).tmax为5.0 min,Cmax为1.4 μg/g;阿魏酸钠高剂量组与低剂量组比较,血药浓度仅增加2.5倍;脑区中浓度增加最多的小脑也仅增加1.9倍,其中海马没有增加;联用冰片后,冰片能加快阿魏酸钠在海马的分布,并显著提高其在海马中的量.阿魏酸钠200 mg/kg联用冰片50 mg/kg,海马Cmax与AUC0-30分别增加1.2倍和1.7倍.结论 单纯加大阿魏酸钠的给药剂量不能相应提高其在脑中的浓度,联用冰片可提高其脑内(特别是海马)的生物利用度,阿魏酸钠联用冰片在治疗脑缺血等中枢神经系统疾病中可能有显著的临床意义.
目的 探討劑量因素及冰片對阿魏痠鈉在小鼠血漿和腦區中藥動學的影響.方法 經ig給予小鼠單用高、低劑量阿魏痠鈉或複閤不同劑量冰片的低劑量阿魏痠鈉,採用HPLC法測定高劑量阿魏痠鈉在達峰時間及低劑量阿魏痠鈉在不同時間點的血漿和腦區中藥物濃度,採用PCNONLIN程序計算藥動學參數.結果 單給阿魏痠鈉低劑量組,其tmax為5.0 min,Cmax為44.μg/mL,AUC0-30為853.9μg/(mL·min);腦區中海馬AUC0-30為11.8μg/(g·min).tmax為5.0 min,Cmax為1.4 μg/g;阿魏痠鈉高劑量組與低劑量組比較,血藥濃度僅增加2.5倍;腦區中濃度增加最多的小腦也僅增加1.9倍,其中海馬沒有增加;聯用冰片後,冰片能加快阿魏痠鈉在海馬的分佈,併顯著提高其在海馬中的量.阿魏痠鈉200 mg/kg聯用冰片50 mg/kg,海馬Cmax與AUC0-30分彆增加1.2倍和1.7倍.結論 單純加大阿魏痠鈉的給藥劑量不能相應提高其在腦中的濃度,聯用冰片可提高其腦內(特彆是海馬)的生物利用度,阿魏痠鈉聯用冰片在治療腦缺血等中樞神經繫統疾病中可能有顯著的臨床意義.
목적 탐토제량인소급빙편대아위산납재소서혈장화뇌구중약동학적영향.방법 경ig급여소서단용고、저제량아위산납혹복합불동제량빙편적저제량아위산납,채용HPLC법측정고제량아위산납재체봉시간급저제량아위산납재불동시간점적혈장화뇌구중약물농도,채용PCNONLIN정서계산약동학삼수.결과 단급아위산납저제량조,기tmax위5.0 min,Cmax위44.μg/mL,AUC0-30위853.9μg/(mL·min);뇌구중해마AUC0-30위11.8μg/(g·min).tmax위5.0 min,Cmax위1.4 μg/g;아위산납고제량조여저제량조비교,혈약농도부증가2.5배;뇌구중농도증가최다적소뇌야부증가1.9배,기중해마몰유증가;련용빙편후,빙편능가쾌아위산납재해마적분포,병현저제고기재해마중적량.아위산납200 mg/kg련용빙편50 mg/kg,해마Cmax여AUC0-30분별증가1.2배화1.7배.결론 단순가대아위산납적급약제량불능상응제고기재뇌중적농도,련용빙편가제고기뇌내(특별시해마)적생물이용도,아위산납련용빙편재치료뇌결혈등중추신경계통질병중가능유현저적림상의의.
