中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2012年
4期
573-577
,共5页
郑立卿%阴慧娟%李迎新%陈洪丽
鄭立卿%陰慧娟%李迎新%陳洪麗
정립경%음혜연%리영신%진홍려
药代动力学%癌光啉%新西兰兔%荧光%血浆%生物利用度
藥代動力學%癌光啉%新西蘭兔%熒光%血漿%生物利用度
약대동역학%암광람%신서란토%형광%혈장%생물이용도
目的 研究癌光啉在兔体内的药代动力学及生物利用度特点,为药物进一步研究提供依据.方法 兔腹腔注射或静脉注射10 mg·kg-1癌光啉,于给药后的10 min、30 min、1h、2h、4h、8h、24 h、48 h、72 h耳缘静脉采血,以全波长酶标仪荧光法测定兔血浆中癌光啉浓度,用3P97处理血药浓度-时间数据,分析房室模型,得到最佳房室模型和药代动力学参数.结果 家兔腹腔注射癌光啉10 mg·kg-1的时量曲线符合一室开放模型,静脉注射时的时量曲线符合三室模型,但其消除快于ip.主要药代动力学参数:ip给药组,T1/2Ke=11.6 h,Cmax=2.312 mg·L-1,AUC =43.177 mg· L-1·h,CL =0.232 L·kg-1·h-1,V/F(c) =3.888 L·kg-1;iv给药组,Vc =0.75 L·kg-1,T1/2α =2.824 h,T1/2β=40.632 h,AUC =65.161 mg· L-1·h,CL(s) =0.153 L·kg-1·h-1.腹腔给药后绝对生物利用度是66.2％.结论 癌光啉在兔体内吸收快、起效快、消除快,无蓄积现象,给药方式不同,药代动力学特点不同.
目的 研究癌光啉在兔體內的藥代動力學及生物利用度特點,為藥物進一步研究提供依據.方法 兔腹腔註射或靜脈註射10 mg·kg-1癌光啉,于給藥後的10 min、30 min、1h、2h、4h、8h、24 h、48 h、72 h耳緣靜脈採血,以全波長酶標儀熒光法測定兔血漿中癌光啉濃度,用3P97處理血藥濃度-時間數據,分析房室模型,得到最佳房室模型和藥代動力學參數.結果 傢兔腹腔註射癌光啉10 mg·kg-1的時量麯線符閤一室開放模型,靜脈註射時的時量麯線符閤三室模型,但其消除快于ip.主要藥代動力學參數:ip給藥組,T1/2Ke=11.6 h,Cmax=2.312 mg·L-1,AUC =43.177 mg· L-1·h,CL =0.232 L·kg-1·h-1,V/F(c) =3.888 L·kg-1;iv給藥組,Vc =0.75 L·kg-1,T1/2α =2.824 h,T1/2β=40.632 h,AUC =65.161 mg· L-1·h,CL(s) =0.153 L·kg-1·h-1.腹腔給藥後絕對生物利用度是66.2％.結論 癌光啉在兔體內吸收快、起效快、消除快,無蓄積現象,給藥方式不同,藥代動力學特點不同.
목적 연구암광람재토체내적약대동역학급생물이용도특점,위약물진일보연구제공의거.방법 토복강주사혹정맥주사10 mg·kg-1암광람,우급약후적10 min、30 min、1h、2h、4h、8h、24 h、48 h、72 h이연정맥채혈,이전파장매표의형광법측정토혈장중암광람농도,용3P97처리혈약농도-시간수거,분석방실모형,득도최가방실모형화약대동역학삼수.결과 가토복강주사암광람10 mg·kg-1적시량곡선부합일실개방모형,정맥주사시적시량곡선부합삼실모형,단기소제쾌우ip.주요약대동역학삼수:ip급약조,T1/2Ke=11.6 h,Cmax=2.312 mg·L-1,AUC =43.177 mg· L-1·h,CL =0.232 L·kg-1·h-1,V/F(c) =3.888 L·kg-1;iv급약조,Vc =0.75 L·kg-1,T1/2α =2.824 h,T1/2β=40.632 h,AUC =65.161 mg· L-1·h,CL(s) =0.153 L·kg-1·h-1.복강급약후절대생물이용도시66.2％.결론 암광람재토체내흡수쾌、기효쾌、소제쾌,무축적현상,급약방식불동,약대동역학특점불동.
