中成药
中成藥
중성약
CHINESE TRADITIONAL PATENT MEDICINE
2012年
10期
1887-1892
,共6页
王周丽%贝永燕%朱爱军%陈维良%施林森%张学农
王週麗%貝永燕%硃愛軍%陳維良%施林森%張學農
왕주려%패영연%주애군%진유량%시림삼%장학농
蛇床子素β-环糊精包合物%分散片%正交设计%体外释药%药动学
蛇床子素β-環糊精包閤物%分散片%正交設計%體外釋藥%藥動學
사상자소β-배호정포합물%분산편%정교설계%체외석약%약동학
目的 制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的水溶性,并考察体外释药特性及大鼠体内的药动学行为.方法 采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,以崩解时限、硬度及溶出度为综合指标L9(34)正交实验,高效液相色谱法测定大鼠体内的血药浓度.结果 最终确定优选处方的辅料比例为10％微晶纤维素(MCC),6％低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和12％交联聚维酮(PVPP)；所制备的包合物分散片的崩解时间(52.7±2.4)s,硬度(5.13±0.47) kg,1h内的累积溶出度(93.1±1.2)％；大鼠体内原料药组的Tmax为2.65 h,Cmax为2.87 μg/mL,AUC0-24为21.32 μg·h/mL,包合物分散片组的Tmax为2.14 h,Cmax为36.64 μg/mL,AUC0-24为272.41μg·h/mL,经配对t检验,Tmax、Cmax、AUC0-24差异均有显著性(P＜0.05).结论 蛇床子素包合物分散片具有溶散快,分散均匀,有效成分溶出速率快的特性,并能提高其大鼠体内生物利用度.
目的 製備蛇床子素β-環糊精包閤物以提高蛇床子素的水溶性,併攷察體外釋藥特性及大鼠體內的藥動學行為.方法 採用逆嚮混閤攪拌法製備蛇床子素β-環糊精包閤物,以崩解時限、硬度及溶齣度為綜閤指標L9(34)正交實驗,高效液相色譜法測定大鼠體內的血藥濃度.結果 最終確定優選處方的輔料比例為10％微晶纖維素(MCC),6％低取代羥丙基纖維素(L-HPC)和12％交聯聚維酮(PVPP)；所製備的包閤物分散片的崩解時間(52.7±2.4)s,硬度(5.13±0.47) kg,1h內的纍積溶齣度(93.1±1.2)％；大鼠體內原料藥組的Tmax為2.65 h,Cmax為2.87 μg/mL,AUC0-24為21.32 μg·h/mL,包閤物分散片組的Tmax為2.14 h,Cmax為36.64 μg/mL,AUC0-24為272.41μg·h/mL,經配對t檢驗,Tmax、Cmax、AUC0-24差異均有顯著性(P＜0.05).結論 蛇床子素包閤物分散片具有溶散快,分散均勻,有效成分溶齣速率快的特性,併能提高其大鼠體內生物利用度.
목적 제비사상자소β-배호정포합물이제고사상자소적수용성,병고찰체외석약특성급대서체내적약동학행위.방법 채용역향혼합교반법제비사상자소β-배호정포합물,이붕해시한、경도급용출도위종합지표L9(34)정교실험,고효액상색보법측정대서체내적혈약농도.결과 최종학정우선처방적보료비례위10％미정섬유소(MCC),6％저취대간병기섬유소(L-HPC)화12％교련취유동(PVPP)；소제비적포합물분산편적붕해시간(52.7±2.4)s,경도(5.13±0.47) kg,1h내적루적용출도(93.1±1.2)％；대서체내원료약조적Tmax위2.65 h,Cmax위2.87 μg/mL,AUC0-24위21.32 μg·h/mL,포합물분산편조적Tmax위2.14 h,Cmax위36.64 μg/mL,AUC0-24위272.41μg·h/mL,경배대t검험,Tmax、Cmax、AUC0-24차이균유현저성(P＜0.05).결론 사상자소포합물분산편구유용산쾌,분산균균,유효성분용출속솔쾌적특성,병능제고기대서체내생물이용도.
