药学进展
藥學進展
약학진전
PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES
2009年
4期
171-174
,共4页
魏丽娟%周金培%刘武昆%王玉斌%黄文龙
魏麗娟%週金培%劉武昆%王玉斌%黃文龍
위려연%주금배%류무곤%왕옥빈%황문룡
非甾体抗炎药%Licofelone%吡咯里嗪%合成
非甾體抗炎藥%Licofelone%吡咯裏嗪%閤成
비치체항염약%Licofelone%필각리진%합성
目的:研究适合工业化生产的非甾体抗炎药Licofelone合成路线.方法:以2,2-二甲基-1,3-丙二醇为起始原料,通过缩合、开环、取代、格式试剂加成和环合等5步反应,制得关键中间体取代的吡咯里嗪环,再将其与草酰氯进行傅克反应,最后经黄鸣龙还原法用水合肼制得目标产物.结果:合成的目标产物总收率达13.3%,其结构经IR、1HNMR 和MS确证.结论:此工艺路线生产成本低,反应条件温和,适用于工业化生产.
目的:研究適閤工業化生產的非甾體抗炎藥Licofelone閤成路線.方法:以2,2-二甲基-1,3-丙二醇為起始原料,通過縮閤、開環、取代、格式試劑加成和環閤等5步反應,製得關鍵中間體取代的吡咯裏嗪環,再將其與草酰氯進行傅剋反應,最後經黃鳴龍還原法用水閤肼製得目標產物.結果:閤成的目標產物總收率達13.3%,其結構經IR、1HNMR 和MS確證.結論:此工藝路線生產成本低,反應條件溫和,適用于工業化生產.
목적:연구괄합공업화생산적비치체항염약Licofelone합성로선.방법:이2,2-이갑기-1,3-병이순위기시원료,통과축합、개배、취대、격식시제가성화배합등5보반응,제득관건중간체취대적필각리진배,재장기여초선록진행부극반응,최후경황명룡환원법용수합정제득목표산물.결과:합성적목표산물총수솔체13.3%,기결구경IR、1HNMR 화MS학증.결론:차공예로선생산성본저,반응조건온화,괄용우공업화생산.
