精细与专用化学品
精細與專用化學品
정세여전용화학품
FINE AND SPECIALTY CHEMICALS
2011年
10期
37-44
,共8页
要少波%蔡明德%卢小逸%姜申德
要少波%蔡明德%盧小逸%薑申德
요소파%채명덕%로소일%강신덕
他达拉非%合成%Pictet-Spengler反应
他達拉非%閤成%Pictet-Spengler反應
타체랍비%합성%Pictet-Spengler반응
tadalafil%synthesis%Pictet-Spengler reaction
他达拉非（Tadalafil）是一种口服磷酸二酯酶V型（PDE5）抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍（MED）。该化合物的合成路线主要以D-色氨酸和胡椒醛为原料,进行包括Pictet-Spengler反应形成四氢-β-咔啉结构,氯乙酰化反应和甲胺环合反应。到目前为止,报道其合成的文献有数十篇,本文即对合成路线进行综述。
他達拉非（Tadalafil）是一種口服燐痠二酯酶V型（PDE5）抑製劑,用于治療男性勃起功能障礙（MED）。該化閤物的閤成路線主要以D-色氨痠和鬍椒醛為原料,進行包括Pictet-Spengler反應形成四氫-β-咔啉結構,氯乙酰化反應和甲胺環閤反應。到目前為止,報道其閤成的文獻有數十篇,本文即對閤成路線進行綜述。
타체랍비（Tadalafil）시일충구복린산이지매V형（PDE5）억제제,용우치료남성발기공능장애（MED）。해화합물적합성로선주요이D-색안산화호초철위원료,진행포괄Pictet-Spengler반응형성사경-β-잡람결구,록을선화반응화갑알배합반응。도목전위지,보도기합성적문헌유수십편,본문즉대합성로선진행종술。
Tadalafil is an oral active phosphodiesterase（V） inhibitor for the treatment of male erectile dysfunction （MED）.Its general synthesis is from D-tryptophan and piperonal via a Pictet-Spengler reaction,chloroacetylation and treatment with methylamine.Most reported synthesis are all variations of the above some ten route,which are reviewed in this article.
