中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2008年
12期
1565-1569
,共5页
王元佩%张桂春%孙丽娟%胡金锋%赵政
王元珮%張桂春%孫麗娟%鬍金鋒%趙政
왕원패%장계춘%손려연%호금봉%조정
二甲双胍%摄取%转运%P-糖蛋白%MDR1
二甲雙胍%攝取%轉運%P-糖蛋白%MDR1
이갑쌍고%섭취%전운%P-당단백%MDR1
目的 从细胞和分子水平考察二甲双胍在Caco-2细胞上的摄取和通透性质,探讨二甲双胍与药物抵抗蛋白特别是P-gp的相互关系.方法 HPLC方法对二甲双胍在Caco-2细胞摄取和通透性作定量分析;RT-PCR方法测定二甲双胍对MDR1基因表达的影响;钙黄绿素(calcein AM)测定体系考察二甲双胍与多药抗药性转运体(P-gp、MRP1和MRP2)的作用关系.结果 二甲双胍在Caco-2细胞上摄取呈浓度相关性,且有较强通透性(Papp=2.86×10-6 cm·s-1);二甲双胍摄取和转运不因P-gp特异性抑制剂维拉帕米存在与否而改变;二甲双胍能提高MDR1基因表达;对细胞中calcein 水平无影响.结论 二甲双胍在Caco-2细胞上易转运,不是P-gp底物,对MDR1表达有上调作用,对P-gp和MRPs无抑制作用.
目的 從細胞和分子水平攷察二甲雙胍在Caco-2細胞上的攝取和通透性質,探討二甲雙胍與藥物牴抗蛋白特彆是P-gp的相互關繫.方法 HPLC方法對二甲雙胍在Caco-2細胞攝取和通透性作定量分析;RT-PCR方法測定二甲雙胍對MDR1基因錶達的影響;鈣黃綠素(calcein AM)測定體繫攷察二甲雙胍與多藥抗藥性轉運體(P-gp、MRP1和MRP2)的作用關繫.結果 二甲雙胍在Caco-2細胞上攝取呈濃度相關性,且有較彊通透性(Papp=2.86×10-6 cm·s-1);二甲雙胍攝取和轉運不因P-gp特異性抑製劑維拉帕米存在與否而改變;二甲雙胍能提高MDR1基因錶達;對細胞中calcein 水平無影響.結論 二甲雙胍在Caco-2細胞上易轉運,不是P-gp底物,對MDR1錶達有上調作用,對P-gp和MRPs無抑製作用.
목적 종세포화분자수평고찰이갑쌍고재Caco-2세포상적섭취화통투성질,탐토이갑쌍고여약물저항단백특별시P-gp적상호관계.방법 HPLC방법대이갑쌍고재Caco-2세포섭취화통투성작정량분석;RT-PCR방법측정이갑쌍고대MDR1기인표체적영향;개황록소(calcein AM)측정체계고찰이갑쌍고여다약항약성전운체(P-gp、MRP1화MRP2)적작용관계.결과 이갑쌍고재Caco-2세포상섭취정농도상관성,차유교강통투성(Papp=2.86×10-6 cm·s-1);이갑쌍고섭취화전운불인P-gp특이성억제제유랍파미존재여부이개변;이갑쌍고능제고MDR1기인표체;대세포중calcein 수평무영향.결론 이갑쌍고재Caco-2세포상역전운,불시P-gp저물,대MDR1표체유상조작용,대P-gp화MRPs무억제작용.
