CAJ | 학술논문

目的通过体内、体外试验,观察穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型的影响.方法大鼠尾静脉注射给予不同浓度的穿琥宁注射液(25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg)或生理盐水,连续给药7d,第8d给予探针药物咖啡因灌胃,6h后断头取全血,用HPLC法测定空白对照组和各试验组全血中咖啡因的代谢率,利用Western blot技术测定穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型蛋白表达的影响;在肝微粒体温孵体系中,加入探针药物非那西丁,通过HPLC法测定大鼠肝微粒体中非那西丁的代谢物对乙酰氨基酚的生成速率的影响.结果穿琥宁注射液低、中、高剂量组的咖啡因代谢率分别为(72.82±17.90)%、(81.31±19.21)%和(77.11±14.71)%,空白对照组代谢率为(67.12±15.13)%,各试验组与空白对照组的咖啡因代谢率无显著性差异(P>0.05),CYP1A2蛋白表达无显著性差异.肝微粒体温孵试验低、中、高3个剂量组和空白对照组的对乙酰氨基酚生成速率分别为(0.53±0.18) pmol/(min·gp)、(0.50±0.14) pmol/(min·gp)、(0.35±0.14)pmol/(min·gp)和(0.49±0.16) pmol/(min·gp),各试验组与空白对照组比较对乙酰氨基酚的生成速率均无显著性差异(P>0.05).结论体内、体外试验结果均表明穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型无诱导或抑制作用.
목적 통과체내、체외시험,관찰천호저주사액대대서CYP1A2아형적영향.방법 대서미정맥주사급여불동농도적천호저주사액(25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg)혹생리염수,련속급약7d,제8d급여탐침약물가배인관위,6h후단두취전혈,용HPLC법측정공백대조조화각시험조전혈중가배인적대사솔,이용Western blot기술측정천호저주사액대대서CYP1A2아형단백표체적영향;재간미립체온부체계중,가입탐침약물비나서정,통과HPLC법측정대서간미립체중비나서정적대사물대을선안기분적생성속솔적영향.결과 천호저주사액저、중、고제량조적가배인대사솔분별위(72.82±17.90)%、(81.31±19.21)%화(77.11±14.71)%,공백대조조대사솔위(67.12±15.13)%,각시험조여공백대조조적가배인대사솔무현저성차이(P>0.05),CYP1A2단백표체무현저성차이.간미립체온부시험저、중、고3개제량조화공백대조조적대을선안기분생성속솔분별위(0.53±0.18) pmol/(min·gp)、(0.50±0.14) pmol/(min·gp)、(0.35±0.14)pmol/(min·gp)화(0.49±0.16) pmol/(min·gp),각시험조여공백대조조비교대을선안기분적생성속솔균무현저성차이(P>0.05).결론 체내、체외시험결과균표명천호저주사액대대서CYP1A2아형무유도혹억제작용.