中国病原生物学杂志
中國病原生物學雜誌
중국병원생물학잡지
JOURNAL OF PATHOGEN BIOLOGY
2008年
1期
35-38
,共4页
黄芳%汤林华%余琳千%倪奕昌%王琴美%周水森
黃芳%湯林華%餘琳韆%倪奕昌%王琴美%週水森
황방%탕림화%여림천%예혁창%왕금미%주수삼
瑞香素%抗疟药物%筛选%疟原虫,恶性%疟原虫,伯氏
瑞香素%抗瘧藥物%篩選%瘧原蟲,噁性%瘧原蟲,伯氏
서향소%항학약물%사선%학원충,악성%학원충,백씨
目的 通过体外试验和鼠疟(Plamodium berghei)动物模型观察瑞香素结构衍生物的抗疟作用.方法 通过光学显微镜镜检和微量荧光法两种体外筛选系统筛检瑞香素类衍生物对恶性疟原虫(Plamodium falciparum)的体外抗疟作用;对体外筛检抗疟活性高的化合物,采用WHO推荐的"四天抑制试验"测定其对鼠伯氏疟原虫(ANKA株)的抗疟作用.结果 通过体外筛选系统筛选出DA78与DA79两种新型的瑞香素类抗疟化合物,两者的IC50分别为7.6 μmol/L和1.4 μmol/L,其体外抗疟活性与瑞香素在同一统计学水平(P＞0.05);体内试验伯氏鼠疟原虫ANKA株感染鼠,DA78 1、10、50、75 mg/kg·d×4 d剂量组D4减虫率与空白对照组比较差异有显著性(P＜0.01),而DA79 50或75 mg/kg·d×4 d剂量组D4减虫率与对照组相比较差异有显著性(P＜0.05),DA78 10或75 mg/kg·d×4 d剂量组D4减虫率高于同剂量的瑞香素组(P＜0.05).结论 以DA78与DA79为代表的瑞香素类衍生物作为一类新型的抗疟化合物,在体外和体内试验中均显示出一定的抗疟活性,为寻求更有效的抗疟化合物提供了方向和理论依据.
目的 通過體外試驗和鼠瘧(Plamodium berghei)動物模型觀察瑞香素結構衍生物的抗瘧作用.方法 通過光學顯微鏡鏡檢和微量熒光法兩種體外篩選繫統篩檢瑞香素類衍生物對噁性瘧原蟲(Plamodium falciparum)的體外抗瘧作用;對體外篩檢抗瘧活性高的化閤物,採用WHO推薦的"四天抑製試驗"測定其對鼠伯氏瘧原蟲(ANKA株)的抗瘧作用.結果 通過體外篩選繫統篩選齣DA78與DA79兩種新型的瑞香素類抗瘧化閤物,兩者的IC50分彆為7.6 μmol/L和1.4 μmol/L,其體外抗瘧活性與瑞香素在同一統計學水平(P＞0.05);體內試驗伯氏鼠瘧原蟲ANKA株感染鼠,DA78 1、10、50、75 mg/kg·d×4 d劑量組D4減蟲率與空白對照組比較差異有顯著性(P＜0.01),而DA79 50或75 mg/kg·d×4 d劑量組D4減蟲率與對照組相比較差異有顯著性(P＜0.05),DA78 10或75 mg/kg·d×4 d劑量組D4減蟲率高于同劑量的瑞香素組(P＜0.05).結論 以DA78與DA79為代錶的瑞香素類衍生物作為一類新型的抗瘧化閤物,在體外和體內試驗中均顯示齣一定的抗瘧活性,為尋求更有效的抗瘧化閤物提供瞭方嚮和理論依據.
목적 통과체외시험화서학(Plamodium berghei)동물모형관찰서향소결구연생물적항학작용.방법 통과광학현미경경검화미량형광법량충체외사선계통사검서향소류연생물대악성학원충(Plamodium falciparum)적체외항학작용;대체외사검항학활성고적화합물,채용WHO추천적"사천억제시험"측정기대서백씨학원충(ANKA주)적항학작용.결과 통과체외사선계통사선출DA78여DA79량충신형적서향소류항학화합물,량자적IC50분별위7.6 μmol/L화1.4 μmol/L,기체외항학활성여서향소재동일통계학수평(P＞0.05);체내시험백씨서학원충ANKA주감염서,DA78 1、10、50、75 mg/kg·d×4 d제량조D4감충솔여공백대조조비교차이유현저성(P＜0.01),이DA79 50혹75 mg/kg·d×4 d제량조D4감충솔여대조조상비교차이유현저성(P＜0.05),DA78 10혹75 mg/kg·d×4 d제량조D4감충솔고우동제량적서향소조(P＜0.05).결론 이DA78여DA79위대표적서향소류연생물작위일류신형적항학화합물,재체외화체내시험중균현시출일정적항학활성,위심구경유효적항학화합물제공료방향화이론의거.
