同位素
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동위소
ISOTOPES
2002年
1期
20-23
,共4页
董墨%李惠源%吴元芳%陆宏祺%严惠芳
董墨%李惠源%吳元芳%陸宏祺%嚴惠芳
동묵%리혜원%오원방%륙굉기%엄혜방
3H标记%来乐司酮%生物分布%排泄
3H標記%來樂司酮%生物分佈%排洩
3H표기%래악사동%생물분포%배설
进行了来乐司酮的氚标记,所得标记物的比活度为3.61 TBq/g,纯化后放化纯度>95%;同时对该标记物在大白鼠体内的分布与排泄进行了研究.结果表明:来乐司酮能分布到大白鼠的各组织脏器中;其在卵巢中的分布量仅次于肝脏和肾上腺,其吸收量在0.5 h时达到高峰,且在子宫中24 h内可以保持一定的浓度,即可达到止早孕的目的;其在脊髓、脑和小脑中的分布较少,表明来乐司酮对中枢神经系统影响不大;来乐同酮主要经粪便排出,72 h经粪和尿排出量占负荷量的62.84%,表明该药在体内没有积累致毒,可作为新药开发.
進行瞭來樂司酮的氚標記,所得標記物的比活度為3.61 TBq/g,純化後放化純度>95%;同時對該標記物在大白鼠體內的分佈與排洩進行瞭研究.結果錶明:來樂司酮能分佈到大白鼠的各組織髒器中;其在卵巢中的分佈量僅次于肝髒和腎上腺,其吸收量在0.5 h時達到高峰,且在子宮中24 h內可以保持一定的濃度,即可達到止早孕的目的;其在脊髓、腦和小腦中的分佈較少,錶明來樂司酮對中樞神經繫統影響不大;來樂同酮主要經糞便排齣,72 h經糞和尿排齣量佔負荷量的62.84%,錶明該藥在體內沒有積纍緻毒,可作為新藥開髮.
진행료래악사동적천표기,소득표기물적비활도위3.61 TBq/g,순화후방화순도>95%;동시대해표기물재대백서체내적분포여배설진행료연구.결과표명:래악사동능분포도대백서적각조직장기중;기재란소중적분포량부차우간장화신상선,기흡수량재0.5 h시체도고봉,차재자궁중24 h내가이보지일정적농도,즉가체도지조잉적목적;기재척수、뇌화소뇌중적분포교소,표명래악사동대중추신경계통영향불대;래악동동주요경분편배출,72 h경분화뇨배출량점부하량적62.84%,표명해약재체내몰유적루치독,가작위신약개발.
