中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2009年
12期
889-892
,共4页
张志华%易鸿%何周康%田娟%周彦彬%左英%冉黎灵%彭向东%谭志荣%丁劲松
張誌華%易鴻%何週康%田娟%週彥彬%左英%冉黎靈%彭嚮東%譚誌榮%丁勁鬆
장지화%역홍%하주강%전연%주언빈%좌영%염려령%팽향동%담지영%정경송
伏立康唑%液质联用%相对生物利用度%生物等效性
伏立康唑%液質聯用%相對生物利用度%生物等效性
복립강서%액질련용%상대생물이용도%생물등효성
目的 建立测定人血浆中伏立康唑的高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS),研究2种伏立康唑片的相对生物利用度.方法 血浆样品经酸化后用甲醇沉淀蛋白,经Waters Atlantis C18柱分离,流动相为乙腈-0.2%冰醋酸水溶液(内含20 mmol·L-1醋酸铵)(60∶40,v/v),流速为0.2 mL·min-1;选择多反应离子检测(MRM)方式进行定量分析,用于监测的离子为质荷比m/z 350.9 →281.4(伏立康唑)和m/z 307.9→220.3(内标氟康唑).18名健康志愿者以随机交叉方式分别单次口服伏立康唑分散片T 或伏立康唑片R 0.2 g后于不同时间点取血,样品以新建立的HPLC-MS/MS法测定,研究比较两制剂的药动学及相对生物利用度. 结果伏立康唑与血浆中内源性杂质分离度好, 伏立康唑浓度在27.35～3 500 ng·mL-1与峰面积比线性良好,最低定量浓度为27.35 ng·mL-1.蛋白沉淀绝对回收率为86.2%～88.8%,相对回收率为97.9%～105.7%,日内精密度(RSD)＜9.8%,日间精密度(RSD)＜9.4%.单剂量口服伏立康唑分散片T 和伏立康唑片R 0.2 g后2种制剂的Cmax为(717.9±325.1 )、(671.8±243.3 )μg·L-1;tmax为(1.1±0.5 )、(1.1±0.4)h;AUC0～24为(3 729.1±1 887.7)、(3 811.2±1 836.6 )μg·h·L -1;t1/2为(6.7±1.9)、(6.7±1.7)h.与R相比,T制剂相对生物利用度为(97.3±13.0)%.结论 该方法简单快速,灵敏度高,可用于伏立康唑的体内过程研究.方差分析表明伏立康唑分散片T与伏立康唑片R中伏立康唑的主要药动学参数之间均无明显差异,双单侧t检验结果表明两制剂为生物等效制剂.
目的 建立測定人血漿中伏立康唑的高效液相色譜-串聯質譜法(HPLC-MS/MS),研究2種伏立康唑片的相對生物利用度.方法 血漿樣品經痠化後用甲醇沉澱蛋白,經Waters Atlantis C18柱分離,流動相為乙腈-0.2%冰醋痠水溶液(內含20 mmol·L-1醋痠銨)(60∶40,v/v),流速為0.2 mL·min-1;選擇多反應離子檢測(MRM)方式進行定量分析,用于鑑測的離子為質荷比m/z 350.9 →281.4(伏立康唑)和m/z 307.9→220.3(內標氟康唑).18名健康誌願者以隨機交扠方式分彆單次口服伏立康唑分散片T 或伏立康唑片R 0.2 g後于不同時間點取血,樣品以新建立的HPLC-MS/MS法測定,研究比較兩製劑的藥動學及相對生物利用度. 結果伏立康唑與血漿中內源性雜質分離度好, 伏立康唑濃度在27.35～3 500 ng·mL-1與峰麵積比線性良好,最低定量濃度為27.35 ng·mL-1.蛋白沉澱絕對迴收率為86.2%～88.8%,相對迴收率為97.9%～105.7%,日內精密度(RSD)＜9.8%,日間精密度(RSD)＜9.4%.單劑量口服伏立康唑分散片T 和伏立康唑片R 0.2 g後2種製劑的Cmax為(717.9±325.1 )、(671.8±243.3 )μg·L-1;tmax為(1.1±0.5 )、(1.1±0.4)h;AUC0～24為(3 729.1±1 887.7)、(3 811.2±1 836.6 )μg·h·L -1;t1/2為(6.7±1.9)、(6.7±1.7)h.與R相比,T製劑相對生物利用度為(97.3±13.0)%.結論 該方法簡單快速,靈敏度高,可用于伏立康唑的體內過程研究.方差分析錶明伏立康唑分散片T與伏立康唑片R中伏立康唑的主要藥動學參數之間均無明顯差異,雙單側t檢驗結果錶明兩製劑為生物等效製劑.
목적 건립측정인혈장중복립강서적고효액상색보-천련질보법(HPLC-MS/MS),연구2충복립강서편적상대생물이용도.방법 혈장양품경산화후용갑순침정단백,경Waters Atlantis C18주분리,류동상위을정-0.2%빙작산수용액(내함20 mmol·L-1작산안)(60∶40,v/v),류속위0.2 mL·min-1;선택다반응리자검측(MRM)방식진행정량분석,용우감측적리자위질하비m/z 350.9 →281.4(복립강서)화m/z 307.9→220.3(내표불강서).18명건강지원자이수궤교차방식분별단차구복복립강서분산편T 혹복립강서편R 0.2 g후우불동시간점취혈,양품이신건립적HPLC-MS/MS법측정,연구비교량제제적약동학급상대생물이용도. 결과복립강서여혈장중내원성잡질분리도호, 복립강서농도재27.35～3 500 ng·mL-1여봉면적비선성량호,최저정량농도위27.35 ng·mL-1.단백침정절대회수솔위86.2%～88.8%,상대회수솔위97.9%～105.7%,일내정밀도(RSD)＜9.8%,일간정밀도(RSD)＜9.4%.단제량구복복립강서분산편T 화복립강서편R 0.2 g후2충제제적Cmax위(717.9±325.1 )、(671.8±243.3 )μg·L-1;tmax위(1.1±0.5 )、(1.1±0.4)h;AUC0～24위(3 729.1±1 887.7)、(3 811.2±1 836.6 )μg·h·L -1;t1/2위(6.7±1.9)、(6.7±1.7)h.여R상비,T제제상대생물이용도위(97.3±13.0)%.결론 해방법간단쾌속,령민도고,가용우복립강서적체내과정연구.방차분석표명복립강서분산편T여복립강서편R중복립강서적주요약동학삼수지간균무명현차이,쌍단측t검험결과표명량제제위생물등효제제.
