辽宁石油化工大学学报
遼寧石油化工大學學報
료녕석유화공대학학보
JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF PETROLEUM & CHEMICAL TECHNOLOGY
2006年
4期
51-52,55
,共3页
微波%合成%6-羟基-2(1H)-喹啉酮%6-甲氧基喹啉%托波利农
微波%閤成%6-羥基-2(1H)-喹啉酮%6-甲氧基喹啉%託波利農
미파%합성%6-간기-2(1H)-규람동%6-갑양기규람%탁파리농
6-羟基-2(1H)-喹啉酮(Ⅱ)是治疗充血性心力衰竭(托波利农)、精神失常、血小板聚集、肿瘤、溃疡和过敏等药物的重要中间体,且其衍生物在对HIV-1逆转录酶非核苷抑制剂的设计和改进病毒抗药性方面也起到了重要作用.但现有Ⅱ的合成方法存在反应时间过长,操作复杂等问题.为了改善Ⅱ的合成方法,将微波辅助法引入实验过程.以6-甲氧基喹啉为起始原料,经氧化、重排、脱甲基后,反应时间从原来的54 h缩短到8 h,反应步骤由3步简化为2步,目标化合物的收率也有所提高,从而达到快速、简捷、高效地合成Ⅱ的目的.
6-羥基-2(1H)-喹啉酮(Ⅱ)是治療充血性心力衰竭(託波利農)、精神失常、血小闆聚集、腫瘤、潰瘍和過敏等藥物的重要中間體,且其衍生物在對HIV-1逆轉錄酶非覈苷抑製劑的設計和改進病毒抗藥性方麵也起到瞭重要作用.但現有Ⅱ的閤成方法存在反應時間過長,操作複雜等問題.為瞭改善Ⅱ的閤成方法,將微波輔助法引入實驗過程.以6-甲氧基喹啉為起始原料,經氧化、重排、脫甲基後,反應時間從原來的54 h縮短到8 h,反應步驟由3步簡化為2步,目標化閤物的收率也有所提高,從而達到快速、簡捷、高效地閤成Ⅱ的目的.
6-간기-2(1H)-규람동(Ⅱ)시치료충혈성심력쇠갈(탁파리농)、정신실상、혈소판취집、종류、궤양화과민등약물적중요중간체,차기연생물재대HIV-1역전록매비핵감억제제적설계화개진병독항약성방면야기도료중요작용.단현유Ⅱ적합성방법존재반응시간과장,조작복잡등문제.위료개선Ⅱ적합성방법,장미파보조법인입실험과정.이6-갑양기규람위기시원료,경양화、중배、탈갑기후,반응시간종원래적54 h축단도8 h,반응보취유3보간화위2보,목표화합물적수솔야유소제고,종이체도쾌속、간첩、고효지합성Ⅱ적목적.
