高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2012年
5期
976-982
,共7页
黄晓纯%郑军生%陈填烽%张逸波%罗懿%郑文杰
黃曉純%鄭軍生%陳填烽%張逸波%囉懿%鄭文傑
황효순%정군생%진전봉%장일파%라의%정문걸
硒杂环衍生物%抗氧化活性%抗肿瘤活性%凋亡%DNA相互作用
硒雜環衍生物%抗氧化活性%抗腫瘤活性%凋亡%DNA相互作用
서잡배연생물%항양화활성%항종류활성%조망%DNA상호작용
合成了5-氨基-[1,2,5]硒二唑[3,4-d]嘧啶-7-酮(ASPO),研究了其抗氧化与抗肿瘤活性,并初步阐述了其作用机制.结果表明,ASPO具有良好的抗氧化活性,可抑制溶液中1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基的形成,并呈剂量效应.此外,ASPO能有效抑制5种肿瘤细胞的生长,其中,A-375黑色素瘤细胞对ASPO具有良好的敏感性,其IC50值为14.1 μg/mL.对作用机制的研究发现,ASPO处理可诱导肿瘤细胞中Sub-G1凋亡峰的累积、染色质固缩及凋亡小体的形成,说明诱导细胞凋亡是ASPO发挥抗肿瘤活性的主要机制.进一步利用光谱滴定和黏度实验研究了ASPO与CT-DNA的相互作用,发现ASPO以沟面结合方式与CT-DNA结合,表明ASPO可能通过与DNA相互作用而触发肿瘤细胞凋亡通路.
閤成瞭5-氨基-[1,2,5]硒二唑[3,4-d]嘧啶-7-酮(ASPO),研究瞭其抗氧化與抗腫瘤活性,併初步闡述瞭其作用機製.結果錶明,ASPO具有良好的抗氧化活性,可抑製溶液中1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)和2,2-聯氮-二(3-乙基-苯併噻唑-6-磺痠)二銨鹽(ABTS)自由基的形成,併呈劑量效應.此外,ASPO能有效抑製5種腫瘤細胞的生長,其中,A-375黑色素瘤細胞對ASPO具有良好的敏感性,其IC50值為14.1 μg/mL.對作用機製的研究髮現,ASPO處理可誘導腫瘤細胞中Sub-G1凋亡峰的纍積、染色質固縮及凋亡小體的形成,說明誘導細胞凋亡是ASPO髮揮抗腫瘤活性的主要機製.進一步利用光譜滴定和黏度實驗研究瞭ASPO與CT-DNA的相互作用,髮現ASPO以溝麵結閤方式與CT-DNA結閤,錶明ASPO可能通過與DNA相互作用而觸髮腫瘤細胞凋亡通路.
합성료5-안기-[1,2,5]서이서[3,4-d]밀정-7-동(ASPO),연구료기항양화여항종류활성,병초보천술료기작용궤제.결과표명,ASPO구유량호적항양화활성,가억제용액중1,1-이분기-2-고기정(DPPH)화2,2-련담-이(3-을기-분병새서-6-광산)이안염(ABTS)자유기적형성,병정제량효응.차외,ASPO능유효억제5충종류세포적생장,기중,A-375흑색소류세포대ASPO구유량호적민감성,기IC50치위14.1 μg/mL.대작용궤제적연구발현,ASPO처리가유도종류세포중Sub-G1조망봉적루적、염색질고축급조망소체적형성,설명유도세포조망시ASPO발휘항종류활성적주요궤제.진일보이용광보적정화점도실험연구료ASPO여CT-DNA적상호작용,발현ASPO이구면결합방식여CT-DNA결합,표명ASPO가능통과여DNA상호작용이촉발종류세포조망통로.
