CAJ | 학술논문

目的:建立靶向雌激素应答元件(ERE)的药物筛选模型,为筛选雌激素受体(ER)配体奠定基础.方法:构建重组报告基因载体pERE-TAL-SEAP,与对照载体pCMVβ瞬时共转染表达人ERα或ERβ的Hela细胞株,观察化合物对SEAP报告基因表达活性的影响.结果:雌二醇(E2)诱导表达人ERα或 ERβ的 Hela细胞株 SEAP的表达, EC50 分别为(80.58±8.51) pmol*L-1和(103.90±5.29) pmol*L-1,最大效应浓度为10 nmol*L-1;金雀黄素 (Gen) 也诱导表达人ERα和 ERβ Hela 细胞株 SEAP 的表达,EC50分别为(39.38±2.26) nmol*L-1和(10.86±0.75) nmol*L-1;最大效应浓度为1 μmol*L-1;E2和Gen诱导SEAP表达的最大水平较对照孔细胞高7～14倍.ER拮抗剂ICI182,780可完全抑制E2和Gen对SEAP的诱导作用.结论:利用此模型检测化合物诱导报告基因的表达水平可筛选和发现ER配体.
목적:건립파향자격소응답원건(ERE)적약물사선모형,위사선자격소수체(ER)배체전정기출.방법:구건중조보고기인재체pERE-TAL-SEAP,여대조재체pCMVβ순시공전염표체인ERα혹ERβ적Hela세포주,관찰화합물대SEAP보고기인표체활성적영향.결과:자이순(E2)유도표체인ERα혹 ERβ적 Hela세포주 SEAP적표체, EC50 분별위(80.58±8.51) pmol*L-1화(103.90±5.29) pmol*L-1,최대효응농도위10 nmol*L-1;금작황소 (Gen) 야유도표체인ERα화 ERβ Hela 세포주 SEAP 적표체,EC50분별위(39.38±2.26) nmol*L-1화(10.86±0.75) nmol*L-1;최대효응농도위1 μmol*L-1;E2화Gen유도SEAP표체적최대수평교대조공세포고7～14배.ER길항제ICI182,780가완전억제E2화Gen대SEAP적유도작용.결론:이용차모형검측화합물유도보고기인적표체수평가사선화발현ER배체.