国外医药(抗生素分册)
國外醫藥(抗生素分冊)
국외의약(항생소분책)
WORLD NOTES ON ANTIBIOTICS
2010年
4期
184-189
,共6页
陈昭丽%王霆%李苌清%张兴艳%程泽能
陳昭麗%王霆%李萇清%張興豔%程澤能
진소려%왕정%리장청%장흥염%정택능
三唑巴坦%β-内酰胺酶%IRBLs%半数抑菌浓度(IC50)%抑制常数(Ki)
三唑巴坦%β-內酰胺酶%IRBLs%半數抑菌濃度(IC50)%抑製常數(Ki)
삼서파탄%β-내선알매%IRBLs%반수억균농도(IC50)%억제상수(Ki)
三唑巴坦是第三个上市的β-内酰胺酶抑制剂,具有抑酶活性强,抑酶谱广等特点,对绝大多数A类β-内酰胺酶有较强的抑制作用,对C类和D类β-内酰胺酶也有一定的的抑制作用.因此,三唑巴坦在临床产酶耐药菌所致感染性疾病的治疗中具有重要作用.但不可忽视的是,三唑巴坦上市20余年来已有30余种耐三唑巴坦的耐酶抑制剂β-内酰胺酶在欧美国家出现,而对三唑巴坦敏感性较差的B类酶在我国也有报道,这些酶的出现和流行将严重威胁三唑巴坦在临床中的使用.本文将三唑巴坦抑酶作用的分子机制、对各类β-内酰胺酶的抑制作用以及耐酶抑制剂与β-内酰胺酶的构效关系作一综述.
三唑巴坦是第三箇上市的β-內酰胺酶抑製劑,具有抑酶活性彊,抑酶譜廣等特點,對絕大多數A類β-內酰胺酶有較彊的抑製作用,對C類和D類β-內酰胺酶也有一定的的抑製作用.因此,三唑巴坦在臨床產酶耐藥菌所緻感染性疾病的治療中具有重要作用.但不可忽視的是,三唑巴坦上市20餘年來已有30餘種耐三唑巴坦的耐酶抑製劑β-內酰胺酶在歐美國傢齣現,而對三唑巴坦敏感性較差的B類酶在我國也有報道,這些酶的齣現和流行將嚴重威脅三唑巴坦在臨床中的使用.本文將三唑巴坦抑酶作用的分子機製、對各類β-內酰胺酶的抑製作用以及耐酶抑製劑與β-內酰胺酶的構效關繫作一綜述.
삼서파탄시제삼개상시적β-내선알매억제제,구유억매활성강,억매보엄등특점,대절대다수A류β-내선알매유교강적억제작용,대C류화D류β-내선알매야유일정적적억제작용.인차,삼서파탄재림상산매내약균소치감염성질병적치료중구유중요작용.단불가홀시적시,삼서파탄상시20여년래이유30여충내삼서파탄적내매억제제β-내선알매재구미국가출현,이대삼서파탄민감성교차적B류매재아국야유보도,저사매적출현화류행장엄중위협삼서파탄재림상중적사용.본문장삼서파탄억매작용적분자궤제、대각류β-내선알매적억제작용이급내매억제제여β-내선알매적구효관계작일종술.