中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2011年
9期
641-644
,共4页
李磊%赵秀丽%乔明曦%胡海洋%陈大为%杨春荣
李磊%趙秀麗%喬明晞%鬍海洋%陳大為%楊春榮
리뢰%조수려%교명희%호해양%진대위%양춘영
贝伐单抗%阿霉素%免疫纳来粒%Box-Behnken效应面法%制备工艺
貝伐單抗%阿黴素%免疫納來粒%Box-Behnken效應麵法%製備工藝
패벌단항%아매소%면역납래립%Box-Behnken효응면법%제비공예
目的 采用Box-Behnken效应面法优化贝伐单抗介导的阿霉素白蛋白纳米粒制备工艺.方法 在采用去溶剂化-固化交联法制备出的阿霉素白蛋白纳米粒的基础上,用异型双功能交联剂NHS-PEG3500-MAL作为偶联剂,将贝伐单抗偶联到载药白蛋白纳米粒表面.以2-亚氨基硫烷盐酸盐用量、载药白蛋白纳米粒与贝伐单抗质量比、NHS-PEG3500-MAL用量为影响因素,以纳米粒粒径、载药量和包封率作为评价指标,用三因素三水平的Box-Behnken效应面法设计试验,并对免疫纳米粒的制备进行优化;考察制备出的免疫纳米粒的抗体活性保存率及稳定性.结果 优化后的处方是2-亚氨基硫烷盐酸盐50μg、DOX-A-NPs与Bevacizumab质量比为27.5 mg·mg-1,NHS-PEG3500-MAL用量为8.8 mg,以此处方制得的免疫纳米粒粒径为(216.1±2.31)nm、载药量为(28.93±0.94)%、包封率为(80.39±2.83)%,测得值与预测值相差较小.结论 采用Box-Behnken效应面法优化并制备阿霉素白蛋白免疫纳米粒是可行的.
目的 採用Box-Behnken效應麵法優化貝伐單抗介導的阿黴素白蛋白納米粒製備工藝.方法 在採用去溶劑化-固化交聯法製備齣的阿黴素白蛋白納米粒的基礎上,用異型雙功能交聯劑NHS-PEG3500-MAL作為偶聯劑,將貝伐單抗偶聯到載藥白蛋白納米粒錶麵.以2-亞氨基硫烷鹽痠鹽用量、載藥白蛋白納米粒與貝伐單抗質量比、NHS-PEG3500-MAL用量為影響因素,以納米粒粒徑、載藥量和包封率作為評價指標,用三因素三水平的Box-Behnken效應麵法設計試驗,併對免疫納米粒的製備進行優化;攷察製備齣的免疫納米粒的抗體活性保存率及穩定性.結果 優化後的處方是2-亞氨基硫烷鹽痠鹽50μg、DOX-A-NPs與Bevacizumab質量比為27.5 mg·mg-1,NHS-PEG3500-MAL用量為8.8 mg,以此處方製得的免疫納米粒粒徑為(216.1±2.31)nm、載藥量為(28.93±0.94)%、包封率為(80.39±2.83)%,測得值與預測值相差較小.結論 採用Box-Behnken效應麵法優化併製備阿黴素白蛋白免疫納米粒是可行的.
목적 채용Box-Behnken효응면법우화패벌단항개도적아매소백단백납미립제비공예.방법 재채용거용제화-고화교련법제비출적아매소백단백납미립적기출상,용이형쌍공능교련제NHS-PEG3500-MAL작위우련제,장패벌단항우련도재약백단백납미립표면.이2-아안기류완염산염용량、재약백단백납미립여패벌단항질량비、NHS-PEG3500-MAL용량위영향인소,이납미립립경、재약량화포봉솔작위평개지표,용삼인소삼수평적Box-Behnken효응면법설계시험,병대면역납미립적제비진행우화;고찰제비출적면역납미립적항체활성보존솔급은정성.결과 우화후적처방시2-아안기류완염산염50μg、DOX-A-NPs여Bevacizumab질량비위27.5 mg·mg-1,NHS-PEG3500-MAL용량위8.8 mg,이차처방제득적면역납미립립경위(216.1±2.31)nm、재약량위(28.93±0.94)%、포봉솔위(80.39±2.83)%,측득치여예측치상차교소.결론 채용Box-Behnken효응면법우화병제비아매소백단백면역납미립시가행적.
