核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2008年
1期
17-22
,共6页
赵慧云%贾兵%史纪云%王凡
趙慧雲%賈兵%史紀雲%王凡
조혜운%가병%사기운%왕범
90Y%KRGDf环肽%ERGDf环肽%标记%生物分布
90Y%KRGDf環肽%ERGDf環肽%標記%生物分佈
90Y%KRGDf배태%ERGDf배태%표기%생물분포
制备90Y-DTPA-Bz-NH-SA-c(KRGDf) 和90Y-DTPA-Bz-NH-c(ERGDf),并对其体内外性质进行比较.ITLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.5和80 ℃条件下反应20 min,2种标记物的标记率均大于99%,并且2种标记物均具有良好的体外稳定性.荷人神经胶质瘤裸鼠生物分布实验数据表明,2种标记物在各组织的摄取没有显著性差异,且均具有良好的肿瘤靶向性和体内稳定性.2种标记物主要通过肾脏排泄,同时也有一部分标记物通过肝胆系统排泄.良好的体内外性质证明,KRGDf环肽和ERGDf环肽均可进一步用于聚合物多肽药物的开发.
製備90Y-DTPA-Bz-NH-SA-c(KRGDf) 和90Y-DTPA-Bz-NH-c(ERGDf),併對其體內外性質進行比較.ITLC和HPLC分析結果錶明,在pH=5.5和80 ℃條件下反應20 min,2種標記物的標記率均大于99%,併且2種標記物均具有良好的體外穩定性.荷人神經膠質瘤裸鼠生物分佈實驗數據錶明,2種標記物在各組織的攝取沒有顯著性差異,且均具有良好的腫瘤靶嚮性和體內穩定性.2種標記物主要通過腎髒排洩,同時也有一部分標記物通過肝膽繫統排洩.良好的體內外性質證明,KRGDf環肽和ERGDf環肽均可進一步用于聚閤物多肽藥物的開髮.
제비90Y-DTPA-Bz-NH-SA-c(KRGDf) 화90Y-DTPA-Bz-NH-c(ERGDf),병대기체내외성질진행비교.ITLC화HPLC분석결과표명,재pH=5.5화80 ℃조건하반응20 min,2충표기물적표기솔균대우99%,병차2충표기물균구유량호적체외은정성.하인신경효질류라서생물분포실험수거표명,2충표기물재각조직적섭취몰유현저성차이,차균구유량호적종류파향성화체내은정성.2충표기물주요통과신장배설,동시야유일부분표기물통과간담계통배설.량호적체내외성질증명,KRGDf배태화ERGDf배태균가진일보용우취합물다태약물적개발.