小分子拟肽类氨肽酶N抑制剂的合成及初步活性
소분자의태류안태매N억제제적합성급초보활성
Synthesis and APN inhibitory activities of low molecularweight peptidomimetic derivatives
  • 万方数据
    中国药物化学杂志 중국약물화학잡지
    Chinese Journal of Medicinal Chemistry
    2008年 5期 345-349 ,共5页

    涂国刚%李少华%黄惠明%李刚%熊芳%朱华伟%徐文方

    도국강%리소화%황혜명%리강%웅방%주화위%서문방

    氨肽酶N%拟肽%过渡态%抗肿瘤活性 氨肽酶N%擬肽%過渡態%抗腫瘤活性
    안태매N%의태%과도태%항종류활성
    目的 设计合成小分子拟肽类衍生物并测定其抑制氨肽酶N(APN)的活性,研究它与酶的相互作用关系.方法 通过模拟APN水解底物的过渡态.以D-丙氨酸为原料,经缩合反应合成小分子拟肽类衍生物;采用体外抑酶试验测定目标化合物抑制APN的活性.结果 合成了12个未见文献报道的小分子拟肽类APN抑制剂.结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证.结论 目标化合物对APN有中等程度的抑制活性,可作为先导化合物开展进一步研究.
    목적 설계합성소분자의태류연생물병측정기억제안태매N(APN)적활성,연구타여매적상호작용관계.방법 통과모의APN수해저물적과도태.이D-병안산위원료,경축합반응합성소분자의태류연생물;채용체외억매시험측정목표화합물억제APN적활성.결과 합성료12개미견문헌보도적소분자의태류APN억제제.결구경홍외광보、핵자공진경보급질보학증.결론 목표화합물대APN유중등정도적억제활성,가작위선도화합물개전진일보연구.
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