化学世界
化學世界
화학세계
CHEMICAL WORLD
2007年
8期
483-486
,共4页
俞颖慧%徐仲玉%许煦%罗晓燕%冀亚飞
俞穎慧%徐仲玉%許煦%囉曉燕%冀亞飛
유영혜%서중옥%허후%라효연%기아비
磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂%非对映选择性合成%他达那非
燐痠二酯酶5(PDE5)抑製劑%非對映選擇性閤成%他達那非
린산이지매5(PDE5)억제제%비대영선택성합성%타체나비
以D-色氨酸为起始原料经酯化、Pictect-Spengler反应、酰化和氨解-环合四步制备新的磷酸二酯酶5抑制剂他达那非,总收率为66.8%.在Pictect-Spengler反应中采用非对映控制方法高选择性地合成cis-β-咔啉关键中间体,避免了trans-异构体的分离.
以D-色氨痠為起始原料經酯化、Pictect-Spengler反應、酰化和氨解-環閤四步製備新的燐痠二酯酶5抑製劑他達那非,總收率為66.8%.在Pictect-Spengler反應中採用非對映控製方法高選擇性地閤成cis-β-咔啉關鍵中間體,避免瞭trans-異構體的分離.
이D-색안산위기시원료경지화、Pictect-Spengler반응、선화화안해-배합사보제비신적린산이지매5억제제타체나비,총수솔위66.8%.재Pictect-Spengler반응중채용비대영공제방법고선택성지합성cis-β-잡람관건중간체,피면료trans-이구체적분리.
