中南药学
中南藥學
중남약학
CENTRAL SOUTH PHARMACY
2011年
8期
573-576
,共4页
万芬%王红%吴红菱%蔡波涛%马俊
萬芬%王紅%吳紅蔆%蔡波濤%馬俊
만분%왕홍%오홍릉%채파도%마준
甲氧基聚乙二醇吡硫醇%单甲氧基聚乙二醇4000琥珀酸单酯%合成工艺%正交试验
甲氧基聚乙二醇吡硫醇%單甲氧基聚乙二醇4000琥珀痠單酯%閤成工藝%正交試驗
갑양기취을이순필류순%단갑양기취을이순4000호박산단지%합성공예%정교시험
目的 优化甲氧基聚乙二醇吡硫醇的制备条件.方法 采用N-羟基丁二酰亚胺活性酯法合成甲氧基聚乙二醇吡硫醇,并以紫外分光光度法测定的甲氧基聚乙二醇吡硫醇中吡硫醇的载药量为考察指标,通过正交试验对合成工艺进行优化.结果 甲氧基聚乙二醇吡硫醇较优工艺条件为:单甲氧基聚乙二醇4000琥珀酸单酯(mPEG4K-S)与N-羟基丁二酰亚胺(NHS)物质的量比为1:1.5,在5℃反应2.5 h后再在5℃下加入吡硫醇和4-二甲氨基吡啶(DMAP)反应20 h.结论 该合成工艺操作简便,稳定可行,产物中吡硫醇的载药量高.
目的 優化甲氧基聚乙二醇吡硫醇的製備條件.方法 採用N-羥基丁二酰亞胺活性酯法閤成甲氧基聚乙二醇吡硫醇,併以紫外分光光度法測定的甲氧基聚乙二醇吡硫醇中吡硫醇的載藥量為攷察指標,通過正交試驗對閤成工藝進行優化.結果 甲氧基聚乙二醇吡硫醇較優工藝條件為:單甲氧基聚乙二醇4000琥珀痠單酯(mPEG4K-S)與N-羥基丁二酰亞胺(NHS)物質的量比為1:1.5,在5℃反應2.5 h後再在5℃下加入吡硫醇和4-二甲氨基吡啶(DMAP)反應20 h.結論 該閤成工藝操作簡便,穩定可行,產物中吡硫醇的載藥量高.
목적 우화갑양기취을이순필류순적제비조건.방법 채용N-간기정이선아알활성지법합성갑양기취을이순필류순,병이자외분광광도법측정적갑양기취을이순필류순중필류순적재약량위고찰지표,통과정교시험대합성공예진행우화.결과 갑양기취을이순필류순교우공예조건위:단갑양기취을이순4000호박산단지(mPEG4K-S)여N-간기정이선아알(NHS)물질적량비위1:1.5,재5℃반응2.5 h후재재5℃하가입필류순화4-이갑안기필정(DMAP)반응20 h.결론 해합성공예조작간편,은정가행,산물중필류순적재약량고.
