核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2008年
2期
86-92
,共7页
夏姣云%汪勇先%于俊峰%尹端洓
夏姣雲%汪勇先%于俊峰%尹耑洓
하교운%왕용선%우준봉%윤단색
188Re%双功能螯合剂%生物分布
188Re%雙功能螯閤劑%生物分佈
188Re%쌍공능오합제%생물분포
选择了3种三齿配体(二(2-吡啶甲基)-胺基)-乙胺(L1NH2)、(二(2-吡啶甲基)-氨基)-乙酸(L2H)和((6-胺基-N-叔丁氧基羰基-己基)-吡啶-2-甲基氨基)-乙酸(L3NH2),用于设计合成新的以 fac-[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物.3种配体在低浓度(10-5 mol/L)的条件下,反应时间小于60 min,标记率可达90%以上,放射化学纯度大于92%;3种标记物的体外稳定性均很高,标记后24 h内基本不分解.生物分布结果表明,配合物均能较快地从血液和多数的组织器官中清除,主要通过排泄系统代谢,并初步探讨了这3个配合物在小鼠体内的生物分布行为可能与它们的脂水分配系数lg P有关.lg P值(-0.36)高的配合物[188Re(CO)3L3NH2], 24 h时在各个器官中放射性保留均高于其它2个配合物,但可能不是唯一的影响因素.总的来说,3个配基是用fac-[188Re(H2O)3(CO)3]+标记的比较理想的双功能螯合剂.
選擇瞭3種三齒配體(二(2-吡啶甲基)-胺基)-乙胺(L1NH2)、(二(2-吡啶甲基)-氨基)-乙痠(L2H)和((6-胺基-N-叔丁氧基羰基-己基)-吡啶-2-甲基氨基)-乙痠(L3NH2),用于設計閤成新的以 fac-[188Re(CO)3]+為覈心的放射性藥物.3種配體在低濃度(10-5 mol/L)的條件下,反應時間小于60 min,標記率可達90%以上,放射化學純度大于92%;3種標記物的體外穩定性均很高,標記後24 h內基本不分解.生物分佈結果錶明,配閤物均能較快地從血液和多數的組織器官中清除,主要通過排洩繫統代謝,併初步探討瞭這3箇配閤物在小鼠體內的生物分佈行為可能與它們的脂水分配繫數lg P有關.lg P值(-0.36)高的配閤物[188Re(CO)3L3NH2], 24 h時在各箇器官中放射性保留均高于其它2箇配閤物,但可能不是唯一的影響因素.總的來說,3箇配基是用fac-[188Re(H2O)3(CO)3]+標記的比較理想的雙功能螯閤劑.
선택료3충삼치배체(이(2-필정갑기)-알기)-을알(L1NH2)、(이(2-필정갑기)-안기)-을산(L2H)화((6-알기-N-숙정양기탄기-기기)-필정-2-갑기안기)-을산(L3NH2),용우설계합성신적이 fac-[188Re(CO)3]+위핵심적방사성약물.3충배체재저농도(10-5 mol/L)적조건하,반응시간소우60 min,표기솔가체90%이상,방사화학순도대우92%;3충표기물적체외은정성균흔고,표기후24 h내기본불분해.생물분포결과표명,배합물균능교쾌지종혈액화다수적조직기관중청제,주요통과배설계통대사,병초보탐토료저3개배합물재소서체내적생물분포행위가능여타문적지수분배계수lg P유관.lg P치(-0.36)고적배합물[188Re(CO)3L3NH2], 24 h시재각개기관중방사성보류균고우기타2개배합물,단가능불시유일적영향인소.총적래설,3개배기시용fac-[188Re(H2O)3(CO)3]+표기적비교이상적쌍공능오합제.
