CAJ | 학술논문

目的: 利用高通量药物筛选方式,为寻找潜在的脊柱关节炎(SpA)新的治疗药物提供理论依据.方法: 选取12 264小分子化合物分别使用293T-HLA-B27和 HeLa- HLA-B27稳定细胞株,观察对HLA- B*2705启动子有调节作用的化合物,筛选能够下调HLA-B*2705启动子活性的阳性化合物:启动子活性>150%为激动剂,启动子活性<60%为抑制剂.并且对进一步筛选出的抑制剂进行细胞毒性试验及半数抑制浓度/半数效应浓度(IC50/ EC50)检测,筛选出具有较好剂量-效应的阳性化合物.结果:(1)使用293T-HLA-B27细胞第1次筛选出624种阳性化合物,阳性率为5.1%;(2)使用HeLa-HLA-B27细胞株对上述624种化合物进行再次筛选,有70种化合物再次显示出对B*2705启动子活性的增强或者抑制作用;(3)进行EC50/IC50检测的40种化合物中,6种化合物为抑制剂,表现出较好的剂量-效应曲线,其中南蛇藤素和扁蒴藤素均为雷公藤类衍生物.结论:南蛇藤素和扁蒴藤素可下调HLA-B27表达, 提示在今后针对HLA-B*2705相关的SpA患者治疗中, 它们可能是值得研究的潜在有效化合物.
목적: 이용고통량약물사선방식,위심조잠재적척주관절염(SpA)신적치료약물제공이론의거.방법: 선취12 264소분자화합물분별사용293T-HLA-B27화 HeLa- HLA-B27은정세포주,관찰대HLA- B*2705계동자유조절작용적화합물,사선능구하조HLA-B*2705계동자활성적양성화합물:계동자활성>150%위격동제,계동자활성<60%위억제제.병차대진일보사선출적억제제진행세포독성시험급반수억제농도/반수효응농도(IC50/ EC50)검측,사선출구유교호제량-효응적양성화합물.결과:(1)사용293T-HLA-B27세포제1차사선출624충양성화합물,양성솔위5.1%;(2)사용HeLa-HLA-B27세포주대상술624충화합물진행재차사선,유70충화합물재차현시출대B*2705계동자활성적증강혹자억제작용;(3)진행EC50/IC50검측적40충화합물중,6충화합물위억제제,표현출교호적제량-효응곡선,기중남사등소화편삭등소균위뢰공등류연생물.결론:남사등소화편삭등소가하조HLA-B27표체, 제시재금후침대HLA-B*2705상관적SpA환자치료중, 타문가능시치득연구적잠재유효화합물.