核技术
覈技術
핵기술
NUCLEAR TECHNIQUES
2002年
5期
341-344
,共4页
朱建华%高秀健%万丹晶%钱隽%郝彬%许长江%刘骁%李端
硃建華%高秀健%萬丹晶%錢雋%郝彬%許長江%劉驍%李耑
주건화%고수건%만단정%전준%학빈%허장강%류효%리단
125I-r-Sak%药物动力学%体内分布%排泄
125I-r-Sak%藥物動力學%體內分佈%排洩
125I-r-Sak%약물동역학%체내분포%배설
为测定r-Sak在大鼠体内的药代动力学参数及给药一个剂量后的分布和排泄.用125I标记法研究大鼠单剂量静脉注射125I-r-Sak的药物动力学参数及体内分布和排泄情况.结果表明,125I-r-sak按70μg/kg及840μg/kg两种剂量静脉给药后,在大鼠体内均可以二室模型拟合.低、高两种剂量的T1/2(α)分别为5.47±2.13、8.45±4.50min,T1/2(β)分别为96.15±22.29、58.78±32.79min,AUC分别为0.895±0.455 、38.36±5.181μg*min*mL-1,经统计分析,T1/2(α)、T1/2(β) 在两剂量组间无显著性差异(P>0.05),AUC随剂量增加而显著增加(P<0.05).125I-r-Sak在大鼠体内的分布以肾脏中放射活性为最高,其次为血浆、肝脏、肺脏、脾脏、心脏,在脑内也有很高浓度.排泄试验表明,在给药后96h,累计的尿和粪排泄的放射性以及被甲状腺组织富集的放射性碘已近80%.
為測定r-Sak在大鼠體內的藥代動力學參數及給藥一箇劑量後的分佈和排洩.用125I標記法研究大鼠單劑量靜脈註射125I-r-Sak的藥物動力學參數及體內分佈和排洩情況.結果錶明,125I-r-sak按70μg/kg及840μg/kg兩種劑量靜脈給藥後,在大鼠體內均可以二室模型擬閤.低、高兩種劑量的T1/2(α)分彆為5.47±2.13、8.45±4.50min,T1/2(β)分彆為96.15±22.29、58.78±32.79min,AUC分彆為0.895±0.455 、38.36±5.181μg*min*mL-1,經統計分析,T1/2(α)、T1/2(β) 在兩劑量組間無顯著性差異(P>0.05),AUC隨劑量增加而顯著增加(P<0.05).125I-r-Sak在大鼠體內的分佈以腎髒中放射活性為最高,其次為血漿、肝髒、肺髒、脾髒、心髒,在腦內也有很高濃度.排洩試驗錶明,在給藥後96h,纍計的尿和糞排洩的放射性以及被甲狀腺組織富集的放射性碘已近80%.
위측정r-Sak재대서체내적약대동역학삼수급급약일개제량후적분포화배설.용125I표기법연구대서단제량정맥주사125I-r-Sak적약물동역학삼수급체내분포화배설정황.결과표명,125I-r-sak안70μg/kg급840μg/kg량충제량정맥급약후,재대서체내균가이이실모형의합.저、고량충제량적T1/2(α)분별위5.47±2.13、8.45±4.50min,T1/2(β)분별위96.15±22.29、58.78±32.79min,AUC분별위0.895±0.455 、38.36±5.181μg*min*mL-1,경통계분석,T1/2(α)、T1/2(β) 재량제량조간무현저성차이(P>0.05),AUC수제량증가이현저증가(P<0.05).125I-r-Sak재대서체내적분포이신장중방사활성위최고,기차위혈장、간장、폐장、비장、심장,재뇌내야유흔고농도.배설시험표명,재급약후96h,루계적뇨화분배설적방사성이급피갑상선조직부집적방사성전이근80%.
