中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2007年
13期
991-994
,共4页
董文心%潘峰%顾丰华%李朋云%陈庆华
董文心%潘峰%顧豐華%李朋雲%陳慶華
동문심%반봉%고봉화%리붕운%진경화
石杉碱甲%微球%高效液相色谱法%药物残留%血药浓度%记忆障碍
石杉堿甲%微毬%高效液相色譜法%藥物殘留%血藥濃度%記憶障礙
석삼감갑%미구%고효액상색보법%약물잔류%혈약농도%기억장애
目的 建立石杉碱甲微球的体内释药模式,并经动物体内试验验证其药效持续作用.方法 采用HPLC检测法测定给药后动物皮下注射部位微球残余药量,间接检测微球的体内释药速度;采用小鼠记忆获得障碍和记忆再现障碍研究药物改善学习记忆的作用.结果 测定方法的平均回收率为99.3%,日内、日间RSD小于2.74%,在0.5～20 mg·L-1内线性关系良好(r=0.999 9),最低检测限为5 μg·L-1.石杉碱甲微球首日释药16.7%后能缓慢释放14 d.药效学结果显示,在由东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和体积分数45%乙醇所致的小鼠记忆再现障碍的研究中,石杉碱甲微球制剂显示与药动学有效期内相吻合的改善学习记忆的作用.于给药24 h后即显示明显疗效,其作用维持至给药后14 d,至16～19 d时作用明显减弱.100 μg·kg-1·d-1的石杉碱甲微球注射剂的药效强度与需每天用药的石杉碱甲口服制剂相当.结论 石杉碱甲微球制剂可采用一次给药的方式,通过每日恒量释放维持有效血药浓度达14 d,发挥其药效作用.
目的 建立石杉堿甲微毬的體內釋藥模式,併經動物體內試驗驗證其藥效持續作用.方法 採用HPLC檢測法測定給藥後動物皮下註射部位微毬殘餘藥量,間接檢測微毬的體內釋藥速度;採用小鼠記憶穫得障礙和記憶再現障礙研究藥物改善學習記憶的作用.結果 測定方法的平均迴收率為99.3%,日內、日間RSD小于2.74%,在0.5～20 mg·L-1內線性關繫良好(r=0.999 9),最低檢測限為5 μg·L-1.石杉堿甲微毬首日釋藥16.7%後能緩慢釋放14 d.藥效學結果顯示,在由東莨菪堿所緻的小鼠記憶穫得障礙和體積分數45%乙醇所緻的小鼠記憶再現障礙的研究中,石杉堿甲微毬製劑顯示與藥動學有效期內相吻閤的改善學習記憶的作用.于給藥24 h後即顯示明顯療效,其作用維持至給藥後14 d,至16～19 d時作用明顯減弱.100 μg·kg-1·d-1的石杉堿甲微毬註射劑的藥效彊度與需每天用藥的石杉堿甲口服製劑相噹.結論 石杉堿甲微毬製劑可採用一次給藥的方式,通過每日恆量釋放維持有效血藥濃度達14 d,髮揮其藥效作用.
목적 건립석삼감갑미구적체내석약모식,병경동물체내시험험증기약효지속작용.방법 채용HPLC검측법측정급약후동물피하주사부위미구잔여약량,간접검측미구적체내석약속도;채용소서기억획득장애화기억재현장애연구약물개선학습기억적작용.결과 측정방법적평균회수솔위99.3%,일내、일간RSD소우2.74%,재0.5～20 mg·L-1내선성관계량호(r=0.999 9),최저검측한위5 μg·L-1.석삼감갑미구수일석약16.7%후능완만석방14 d.약효학결과현시,재유동랑탕감소치적소서기억획득장애화체적분수45%을순소치적소서기억재현장애적연구중,석삼감갑미구제제현시여약동학유효기내상문합적개선학습기억적작용.우급약24 h후즉현시명현료효,기작용유지지급약후14 d,지16～19 d시작용명현감약.100 μg·kg-1·d-1적석삼감갑미구주사제적약효강도여수매천용약적석삼감갑구복제제상당.결론 석삼감갑미구제제가채용일차급약적방식,통과매일항량석방유지유효혈약농도체14 d,발휘기약효작용.
