CAJ | 학술논문

硫酸二甲酯作为N-甲基化试剂,与相应的异噁唑啉反应,并在盐酸中三氯化铁作为阴离子交换试剂,合成了15个未见文献报道的2-甲基-3-(1′,2′-二-O-环亚己基二氧乙基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3′,4′-d]异噁唑四氯化铁酸盐衍生物4a～4o.化合物4a～4o结构结构经1H NMR,IR和元素分析确证,并进行了初步药物活性筛选,大部分化合物显示了不同程度的抗癌和抗炎症性及免疫性疾病活性.体外抗癌活性试验表明,当样品浓度为20 μg/mL时,除了4h无活性外,其余化合物对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25B的抑制率为≥97.55％.此外,体外白细胞共同抗原活性试验表明,当样品浓度为20μg/mL时,所有化合物4a～4o对白细胞共同抗原CD45蛋白酪氨酸磷酸酶A具有良好的抑制活性,其抑制率为68.41％～93.38％.在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系.
류산이갑지작위N-갑기화시제,여상응적이오서람반응,병재염산중삼록화철작위음리자교환시제,합성료15개미견문헌보도적2-갑기-3-(1′,2′-이-O-배아기기이양을기)-5-방기-3a,6a-이경-4,6-이양대담잡무병[3′,4′-d]이오서사록화철산염연생물4a～4o.화합물4a～4o결구결구경1H NMR,IR화원소분석학증,병진행료초보약물활성사선,대부분화합물현시료불동정도적항암화항염증성급면역성질병활성.체외항암활성시험표명,당양품농도위20 μg/mL시,제료4h무활성외,기여화합물대세포분렬주기린산지매Cdc25B적억제솔위≥97.55％.차외,체외백세포공동항원활성시험표명,당양품농도위20μg/mL시,소유화합물4a～4o대백세포공동항원CD45단백락안산린산매A구유량호적억제활성,기억제솔위68.41％～93.38％.재차기출상,초보토론료해류화합물적구효관계.