核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2006年
3期
183-187
,共5页
陆春雄%吴春英%蒋泉福%邹美芬%陈正平%王颂佩%张同兴%李晓敏
陸春雄%吳春英%蔣泉福%鄒美芬%陳正平%王頌珮%張同興%李曉敏
륙춘웅%오춘영%장천복%추미분%진정평%왕송패%장동흥%리효민
5-HT1A受体%131I-MPPI%合成%显像剂%生物分布
5-HT1A受體%131I-MPPI%閤成%顯像劑%生物分佈
5-HT1A수체%131I-MPPI%합성%현상제%생물분포
为了找到适合123I标记的5-羟色胺(5-HT1A)受体显像剂,合成了4-三正丁基锡-N-[2-[1-(2-甲氧基苯基)]-1-哌嗪基]乙基-N-2-吡啶基-苯甲酰胺(MPPBu3Sn,标记前体),并采用双氧水标记法进行131I标记，得到标记物131I-MPPI,标记率大于90%,放化纯大于99%。初步动物实验结果显示,131I-MPPI在大鼠海马中摄取最多,30 min时,海马与小脑的摄取率比值为2.90,说明131I-MPPI浓集在海马中,与5-HT1A受体在脑中的分布一致;放射自显影结果显示,在注射8-OH-DPAT后,海马(CA3区)与小脑的光密度比值从13.98±0.87降至1.96±0.46,与阻断前差异显著,说明131I-MPPI与5-HT1A受体结合具有特异性;注射后5 min和120 min,甲状腺的摄取率分别为(0.069±0.020)%和(0.128±0.026)%,表明脱碘是其主要代谢途径;131I-MPPI对5-HT1A受体具有高度亲和性和特异性,可作为筛选其他化合物对5-HT1A受体亲和大小的工具药.
為瞭找到適閤123I標記的5-羥色胺(5-HT1A)受體顯像劑,閤成瞭4-三正丁基錫-N-[2-[1-(2-甲氧基苯基)]-1-哌嗪基]乙基-N-2-吡啶基-苯甲酰胺(MPPBu3Sn,標記前體),併採用雙氧水標記法進行131I標記，得到標記物131I-MPPI,標記率大于90%,放化純大于99%。初步動物實驗結果顯示,131I-MPPI在大鼠海馬中攝取最多,30 min時,海馬與小腦的攝取率比值為2.90,說明131I-MPPI濃集在海馬中,與5-HT1A受體在腦中的分佈一緻;放射自顯影結果顯示,在註射8-OH-DPAT後,海馬(CA3區)與小腦的光密度比值從13.98±0.87降至1.96±0.46,與阻斷前差異顯著,說明131I-MPPI與5-HT1A受體結閤具有特異性;註射後5 min和120 min,甲狀腺的攝取率分彆為(0.069±0.020)%和(0.128±0.026)%,錶明脫碘是其主要代謝途徑;131I-MPPI對5-HT1A受體具有高度親和性和特異性,可作為篩選其他化閤物對5-HT1A受體親和大小的工具藥.
위료조도괄합123I표기적5-간색알(5-HT1A)수체현상제,합성료4-삼정정기석-N-[2-[1-(2-갑양기분기)]-1-고진기]을기-N-2-필정기-분갑선알(MPPBu3Sn,표기전체),병채용쌍양수표기법진행131I표기，득도표기물131I-MPPI,표기솔대우90%,방화순대우99%。초보동물실험결과현시,131I-MPPI재대서해마중섭취최다,30 min시,해마여소뇌적섭취솔비치위2.90,설명131I-MPPI농집재해마중,여5-HT1A수체재뇌중적분포일치;방사자현영결과현시,재주사8-OH-DPAT후,해마(CA3구)여소뇌적광밀도비치종13.98±0.87강지1.96±0.46,여조단전차이현저,설명131I-MPPI여5-HT1A수체결합구유특이성;주사후5 min화120 min,갑상선적섭취솔분별위(0.069±0.020)%화(0.128±0.026)%,표명탈전시기주요대사도경;131I-MPPI대5-HT1A수체구유고도친화성화특이성,가작위사선기타화합물대5-HT1A수체친화대소적공구약.
