化工中间体
化工中間體
화공중간체
CHEMICAL INTERMEDIATE
2012年
2期
44-47
,共4页
DPP-Ⅳ抑制剂%维达列汀%(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈%合成
DPP-Ⅳ抑製劑%維達列汀%(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈%閤成
DPP-Ⅳ억제제%유체렬정%(S)-1-(2-록을선기)필각완-2-갑정%합성
(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈(1)是合成降血糖药物维达列汀的重要中间体.本文研究了两种合成化台物l的方法.路线1:以L-脯氨酸为起始原料,经酰化、氨基化、脱水三步反应,总收率40.9％.路线2:以Boc-L-脯氨酸为起始原料,经氨基化、脱保护基、酰化、脱水四步反应,总收率37.2％.所有中间体结构均经过1H-NMR确认.这两条路线均原料易得、步骤较少、操作方便且收率较高,适合工业化生产.
(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈(1)是閤成降血糖藥物維達列汀的重要中間體.本文研究瞭兩種閤成化檯物l的方法.路線1:以L-脯氨痠為起始原料,經酰化、氨基化、脫水三步反應,總收率40.9％.路線2:以Boc-L-脯氨痠為起始原料,經氨基化、脫保護基、酰化、脫水四步反應,總收率37.2％.所有中間體結構均經過1H-NMR確認.這兩條路線均原料易得、步驟較少、操作方便且收率較高,適閤工業化生產.
(S)-1-(2-록을선기)필각완-2-갑정(1)시합성강혈당약물유체렬정적중요중간체.본문연구료량충합성화태물l적방법.로선1:이L-포안산위기시원료,경선화、안기화、탈수삼보반응,총수솔40.9％.로선2:이Boc-L-포안산위기시원료,경안기화、탈보호기、선화、탈수사보반응,총수솔37.2％.소유중간체결구균경과1H-NMR학인.저량조로선균원료역득、보취교소、조작방편차수솔교고,괄합공업화생산.
